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PDK

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In the field of biochemistry, PDPK1 refers to the protein 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1, an enzyme which is encoded by the PDPK1 gene in humans. It is implicated in the development and progression of melanomas.PDPK1 is a master kinase, which is crucial for the activation of AKT/PKB and many other AGC kinases including PKC, S6K, SGK. An important role for PDPK1 is in the signalling pathways activated by several growth factors and hormones including insulin signaling.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T3604 Sodium dichloroacetate
二氯乙酸钠
2156-56-1 99.87%
Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。它抑制丙酮酸脱氢酶激酶,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。它增加活性氧的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为NKCC抑制剂。
T2420 PHT-427
化合物PHT-427
1191951-57-1 99.77%
PHT427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
T22350 JX06
化合物JX06
729-46-4 99.66%
JX06 是一种选择性共价PDK抑制剂,抑制PDK1,PDK2和PDK3,IC50值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性,具有抗肿瘤活性。
T16670 PS210
化合物PS210
1221962-86-2 99.65%
PS210 是针对PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
T6084 Rabusertib
化合物Rabusertib
911222-45-2 99.63%
Rabusertib 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂,IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性,用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。
T1830 BX795
化合物BX795
702675-74-9 99.57%
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
T12398 MP7
PDK1 抑制剂
1001409-50-2 99.45%
MP7 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
T3895 Polyphyllin I
重楼皂苷I
50773-41-6 99.36%
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是JNK信号通路的激活剂,也是PDK1/Akt/mTOR信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
T1837 BX-912
化合物BX912
702674-56-4 99.34%
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T2466 Osu03012
化合物Osu-03012
742112-33-0 99.22%
Osu03012 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
T17224 VER-246608
化合物VER-246608
1684386-71-7 98.88%
VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂,对PDK-1,PDK-3,PDK-2,和PDK-4的IC50分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
T2348 GSK2334470
化合物GSK2334470
1227911-45-6 98.65%
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。
T24677 PS47
化合物PS-47
1180676-33-8 98.61%
PS-47 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
T11765 KPLH1130
化合物KPLH1130
906669-07-6 98.43%
KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶特异性抑制剂,能够阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应,也可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
T3163 PS 48
化合物PS 48
1180676-32-7 98%
PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。
T4046 BX517
化合物BX517
850717-64-5 98%
BX517 是一种选择性PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。
T12412L PDK4-IN-1 hydrochloride
化合物PDK4-IN-1  hydrochloride
2310262-11-2 98%
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
TMA2474 δ-Tocotrienol
δ-生育三烯酚
25612-59-3 98%
δ-Tocotrienol 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
T19783 Dehydroabiethylamine
脱氢松香胺
1446-61-3 98%
Dehydroabiethylamine 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运,具有抗肿瘤活性。
T16450 PDK1-IN-RS2
化合物 T16450
1643958-89-7 98%
PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-sele...
Sodium dichloroacetate
T3604
Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。它抑制丙酮酸脱氢酶激酶,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。它增加活性氧的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为NKCC抑制剂。
PHT-427
T2420
PHT427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
JX06
T22350
JX06 是一种选择性共价PDK抑制剂,抑制PDK1,PDK2和PDK3,IC50值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性,具有抗肿瘤活性。
PS210
T16670
PS210 是针对PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
Rabusertib
T6084
Rabusertib 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂,IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性,用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。
BX795
T1830
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
MP7
T12398
MP7 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
Polyphyllin I
T3895
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是JNK信号通路的激活剂,也是PDK1/Akt/mTOR信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
BX-912
T1837
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
Osu03012
T2466
Osu03012 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
VER-246608
T17224
VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂,对PDK-1,PDK-3,PDK-2,和PDK-4的IC50分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
GSK2334470
T2348
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。
PS47
T24677
PS-47 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
KPLH1130
T11765
KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶特异性抑制剂,能够阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应,也可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
PS 48
T3163
PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。
BX517
T4046
BX517 是一种选择性PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。
PDK4-IN-1 hydrochloride
T12412L
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
δ-Tocotrienol
TMA2474
δ-Tocotrienol 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
Dehydroabiethylamine
T19783
Dehydroabiethylamine 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运,具有抗肿瘤活性。
PDK1-IN-RS2
T16450
PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-sele...
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