PDK

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。

BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂，其 IC50=6 nM。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

GSK-7227是一种代表过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的新型部分激动剂，通过上调骨骼肌细胞中PPARδ靶基因——特别是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT1a）和丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）的表达，表现出强效的部分激动活性。GSK-7227在调节骨骼肌代谢与能量稳态方面具有潜在作用。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PS423 (PS210AM) 是 PDK1 的底物选择性抑制剂，也是选择性的 PDK1 激活剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活，可用于研究内分泌和代谢疾病。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。

Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

PS 48 已被证明是一种 PKB 激酶 (PDK1) 激活剂 (Kd: 10.3 μM)。该化合物选择性地与 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 结合口袋结合。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

PKD-IN-1 dihydrochloride 是 PKD 的抑制剂。

PS10 是一种广谱的 PDK 抑制剂，抑制 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3，可显着增加丙酮酸脱氢酶复合物活性，可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。