FLAP

AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。

MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

Quiflapon (MK-591) 是一种选择性和特异性的FLAP 抑制剂，可诱导细胞凋亡。它也是口服白三烯生物合成抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其IC50值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。

Atuliflapon (AZD5718) 是可口服的FLAP(5 -脂氧合酶激活蛋白)的抑制剂，IC50值为 2 nM，可用于冠状动脉疾病的研究。

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

FEN1-IN-7（化合物16）是一款选择性Flap内切酶1（FEN1，IC50=18 nM）抑制剂，它在哺乳动物细胞的DNA损伤修复过程中发挥作用。此外，FEN1-IN-7对相关内切酶如着色性干皮病G蛋白（XPG，IC50=3.04 μM）也有靶向性。它能提高癌细胞对DNA烷基化剂或甲基化试剂的敏感性。

FEN1-IN-6（化合物9）是一种高效的Flap内切酶1（FEN1，IC50=10 nM）抑制剂，对哺乳动物细胞DNA损伤修复有关键作用。同时，FEN1-IN-6也针对相关酶，如XPG，表现出较强的抑制活性（IC50为23 nM）。

LTB4-IN-2（Compound 6x）是一种选择性的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，旨在抑制白三烯B4（LTB4）的形成（IC50：1.15 μM），适用于抗炎研究。

sEH FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。

FEN1-IN-5（化合物12A），一种Flap内切酶1（FEN1，IC50=12 nM）的高效抑制剂，作用于DNA损伤修复过程。

Quiflapon sodium (MK591) is a selective inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP).