FLAP

AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。

MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

FEN1-IN-1 (LNT-1) 是一种FEN1的抑制剂，可绑定 FEN1 的活性位点，也可通过协调 Mg2+，进而表现出部分抑制作用。

FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2) 是人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。

Quiflapon (MK-591) 是一种选择性和特异性的FLAP 抑制剂，可诱导细胞凋亡。它也是口服白三烯生物合成抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其IC50值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。

Atuliflapon (AZD5718) 是可口服的FLAP(5 -脂氧合酶激活蛋白)的抑制剂，IC50值为 2 nM，可用于冠状动脉疾病的研究。

FEN1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的瓣内切酶 1 (FEN1) 的抑制剂，抑制 FEN1 和 XPG，具有潜在的抗癌活性，可用于研究DNA损伤修复。

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。

FEN1-IN-3 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂，可使 hFEN1 稳定化，EC50为 6.8 μM。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

Veliflapon is an orally active and selective inhibitor of 5-lipoxygenase activating protein (FLAP). Veliflapon inhibits the synthesis of the leukotrienes B4 and C4.

(S)-BI 665915 is an orally active inhibitor of oxadiazole-containing 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)(IC50 of 1.7 nM for FLAP binding)..

AM679 is a potent and selective FLAP inhibitor with IC50s of 2.2 nM 0.6 nM 154 nM for FLAP binding hLA hWB respectively. IC50 value: 2.2 nM 0.6 nM 154 nM(FLAP binding hLA hWB) [1] AM679 showed an improved CYP inhibition profile (IC50 3A4 = 16.7 lM, 2C9 =

AM-103 Free Acid is a bio-active chemical.

FEN1-IN-7（化合物16）是一款选择性Flap内切酶1（FEN1，IC50=18 nM）抑制剂，它在哺乳动物细胞的DNA损伤修复过程中发挥作用。此外，FEN1-IN-7对相关内切酶如着色性干皮病G蛋白（XPG，IC50=3.04 μM）也有靶向性。它能提高癌细胞对DNA烷基化剂或甲基化试剂的敏感性。

FEN1-IN-6（化合物9）是一种高效的Flap内切酶1（FEN1，IC50=10 nM）抑制剂，对哺乳动物细胞DNA损伤修复有关键作用。同时，FEN1-IN-6也针对相关酶，如XPG，表现出较强的抑制活性（IC50为23 nM）。

ALR-6是5-脂氧合酶（5-LOX）激活蛋白FLAP的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-6在促炎M1-MDM中有效抑制5-LOX产物形成（>80%），对5-LOX直接抑制的效果不显著。

MK-886 sodium salt inhibits leukotriene biosynthesis in leukocytes.

sEH FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。

LTB4-IN-2（Compound 6x）是一种选择性的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，旨在抑制白三烯B4（LTB4）的形成（IC50：1.15 μM），适用于抗炎研究。

ALR-27 是一种 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。在促炎 M1-MDM 中，ALR-27 有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，但对 5-LOX 的直接抑制效果不明显。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的生成。

FEN1-IN-5（化合物12A），一种Flap内切酶1（FEN1，IC50=12 nM）的高效抑制剂，作用于DNA损伤修复过程。

Fiboflapon sodium (GSK2190915) is an orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood.

AZD5718 is a potent and selective FLAP inhibitor (IC50 = 2.0 nM) for Treatment of Coronary Artery Disease. AZD5718 demonstrated a dose dependent and greater than 90% suppression of leukotriene production over 24 h. Preclinical toxicology studies in rat and dog did not show any serious adverse events of clinical significance. Currently, AZD5718 is evaluated in a phase 2a study for treatment of coronary artery disease.