nav1.3

Nav1.3 channel inhibitor 1 (化合物 15b) 为状态依赖性电压门控钠通道Nav1.3的抑制剂，具有IC50值为20 nM。该化合物能穿透血脑屏障，适用于神经系统疾病研究。

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂，IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

4,9-Anhydrotetrodotoxin (4,9-anhydro-TTX) is a derivative of TTX that selectively blocks inward sodium current through Nav1.6 voltage-activated sodium channels (IC50 = 7.8 nM in Xenopus oocytes). [1][2][3] It demonstrates IC50 values of 1.3, 0.34, 0.99, 78.5, 1.3, and >30 µM for Nav1.2, Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, Nav1.7, and Nav1.8, respectively.[1]

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Phrixotoxin 3 TFA 是一种高效的电压门控钠通道阻滞剂，对NaV1.2、NaV1.3、NaV1.4、NaV1.1及NaV1.5的IC50值分别为0.6、42、72、288和610 nM。该化合物通过改变门控动力学的去极化并阻断钠电流的内向流，调控电压门控钠通道，表现出类似典型门控修饰毒素的作用机制。

Huwentoxin-IV TFA是一种具有高效性和选择性的钠通道阻滞剂，能够抑制Nav1.7、Nav1.2、Nav1.3和Nav1.4神经元，其IC50分别为26、150、338和400nM。通过优先结合于神经毒素受体位点4，Huwentoxin-IV TFA特异性地阻断周围神经的Nav1.7亚型。该化合物适用于炎症性及神经性疼痛动物模型的研究。

Scorpion toxin Tf2为一种在Tityus fasciolatus的毒液中首次发现的β-蝎毒素。作为Nav1.3激活剂，该毒素与神经元的电压门控钠（Nav）亚型相关，此亚型与癫痫和伤害感受密切相关。Scorpion toxin Tf2作用于hNav1.3，能够增强其激活电压，并且能够在静息膜电位下开启该通道。

GrTx1是一种从Grammostola rosea蜘蛛的毒液中分离的肽毒素。该分子能够阻断sodium channel，对Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6和Nav1.7具有不同的抑制作用，IC50值分别为0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM和0.37 µM，适用于神经疾病的研究领域。

GTx1-15为一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽，能有效抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 以及电压依赖性钠通道 Nav1.3 和 Nav1.7。

GsAF-I是Nav和hERG1通道的有效阻滞剂，其IC50值针对Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7和hERG1分别为0.36μM、0.6μM、1.28μM、0.33μM、1.2μM、0.04μM和4.8μM。

Ceratotoxin-2 (CcoTx2) 为针对电压门控的钠通道阻滞剂，显示对Nav1.2/β1和Nav1.3/β1的强效选择性，其IC50值分别为8 nM及88 nM。

Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 在针对 GABAA 受体 (GABAA receptor) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor) 上展示了高亲和力.在小鼠精神运动性癫痫试验中,该化合物显示了显著的抗惊厥效应,其ED50值为107 mg kg.此外,Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid 也表现出了显著的神经保护活性,IC50为 113 μM,并且该化合物能有效穿透血脑屏障 (BBB).

PF-05661014，作为PF-06526290的去甲基衍生物，通过与D4 VSD的相互作用来稳定失活状态的通道，进而选择性地抑制Nav1.3和Nav1.7的电流。该化合物主要用于钠通道调制的研究领域。

3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 双重抑制剂。3'-Methoxydaidzein 对NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3有抑制作用，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。 3'-Methoxydaidzein 对胶原诱导的血小板聚集具有特异性，IC50值分别为12.3和61.5µM。。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 3'-Methoxydaidzein 具有抗氧化活性和抗血小板聚集活性。

Potent blocker of voltage-gated sodium channels (IC50 values are 0.6, 42, and 72 nM for NaV1.2, NaV1.3 and NaV1.5 respectively). Blocks inward sodium currents in a voltage-dependent manner.

Potent Nav1.7 blocker (IC50 = 2.5 nM). Also inhibits Nav1.1, Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.6 in the nanomolar range. Exhibits no effects on Cav channels or nAChR at 5 μM. Demonstrates analgesic activity in vivo; antagonizes effects of scorpion-venom toxin OD1 a

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

Selective NaV1.7 channel blocker. Preferentially inhibits neuronal NaV1.7, 1.2 and 1.3 (IC50 values are 26, 150 and 338 nM respectively), compared to muscle subtypes NaV1.4 and 1.5 (IC50 = >10 μM). Inhibits the channel by binding at the neurotoxin recepto

Potent and reversible Kv3.4 potassium channel blocker (IC50 = 47 nM); also attenuates inactivation of sodium currents by acting on Nav1.7 and Nav1.3 channels. Enhances TTX-sensitive sodium currents in rat small dorsal root ganglion neurons. Neuroprotective.

GpTx-1 TFA 是从智利蜘蛛Grammostola porter的毒液中提取的多肽类NaV1.7钠通道拮抗剂。该化合物对NaV1.7通道具有强效的抑制作用，IC50为10 nM，并且对NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有良好的选择性，分别超过20倍和950倍。