hedgehog pathway

LGE-899 (Sonidegib metabolite M48) 是 Sonidegib 的主要代谢物，是一种刺猬通路抑制剂。 LGE-899 (60 h) 的 Tmax 比 Sonidegib 长得多。

Ciliobrevin A (HPI-4) 是Hedgehog(Hh) 信号通路抑制剂，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

CUR61414 是 Hedgehog 信号通路的细胞渗透性抑制剂 (IC50 = 100-200 nM)，并选择性地结合 smoothened (Ki = 44 nM)。

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO 拮抗剂。

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和 或积累。

Saridegib is an effective and specific inhibitor of Smoothened and a key signaling transmembrane protein in the Hedgehog pathway.

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

HedgehogIN-7 (Compound 8g)，这是一种针对Hedgehog通路的嘌呤衍生抑制剂，可有效抑制Hedgehog信号传导并降低其基因表达。在胰腺癌细胞线Mia-PaCa-2中，HedgehogIN-7 显示出了显著的细胞毒性和高度选择性，因此适用于胰腺癌的相关研究。

MRT-92 是一种针对Smoothened(Smo)的拮抗剂，具备抗癌特性 (Ki=0.7 nM)。其作用机理主要是通过阻断Smoothened受体跨膜域的重叠结合位点，抑制Hedgehog信号通路，进而影响啮齿动物小脑颗粒细胞的增殖 (IC50=0.4 nM)。该化合物广泛应用于小脑神经胶质瘤的科研领域。

1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是该化合物的氘标记盐酸盐版本。它是 RNA 修饰的一种形态，能作为肿瘤的生物标记物。当1-Methyladenosine 在体内水平增加时，与癌症的发生存在相关性。经甲基化的1-Methyladenosine 可以通过促进 PPARδ 的表达，进而调控胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，这些过程促进了肝脏肿瘤的形成。

7-Keto-27-hydroxycholesterol 是一种具有显著生物活性的化合物，能够激活Hedgehog（Hh）信号通路中的smoothened（SMO）蛋白，这对胚胎组织中细胞的适当分化极为重要。

SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 作为一种有效的smoothened (SMO) 抑制剂，能够抑制Hedgehog (Hh) 信号通路，并通过抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来发挥其作用。此外，SMO-IN-5 还表现出抗肿瘤活性。

1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，其水平升高与癌症的发生有关，并可作为肿瘤标志物。甲基化的 1-Methyladenosine 能通过提高 PPARδ 的表达，调节胆固醇代谢，并激活 Hedgehog 信号通路，推动肝脏肿瘤的形成。

HedgehogIN-9 (compound 1) 是一种Hedgehog抑制剂。其可以抑制GLI1的表达，并提高细胞中BRD2蛋白的水平。HedgehogIN-9 能抑制髓母细胞瘤球状细胞的生长，且可用于光亲和标记探针的合成。

Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4(PDE4)拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50为 72 nM。Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性大约是其他 PDE 的 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。

HPI 1 是一种刺猬 (Hh) 信号抑制剂。在 Shh-LIGHT2 细胞中抑制 Sonic Hedgehog (Shh)-、SAG- 和 Gli 诱导的 Hh 通路激活（Shh-、SAG-、Gli2- 和 Gli1 诱导的激活的 IC50 值为 1.5、1.5、4 和 6 μM） .

SANT 2 是一种 Hedgehog （Hh） 信号通路拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。

AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂，也是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制生物体内肿瘤的生长，可用于研究前列腺癌和结肠癌。

PF-5274857 is a potent, orally active and selective inhibitor of hedgehog (Hh) signaling pathway (IC50 = 5.8 nM, Ki = 4.6 nM) . PF-5274857 effectively penetrates the blood-brain barrier and inhibits Smo activity in the brain of primary medulloblastoma mic