drg

ML382 是选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1MRGPRX1 (MrgX1)正向调节剂，其EC50=190 nM。

UNC3230 是一种 ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 选择性抑制剂，其IC50约为 41 nM。它还可抑制PIP4K2C，但对其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶无抑制作用。它具有缓解疼痛和抗癌特性。

SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。

WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。

Raluridine is a RNA-directed DNA polymerase inhibitor potentially for the treatment of HIV infection. 935U83 inhibited virus growth with an average 50% inhibitory concentration (IC50: 1.8 microM) corresponding IC50s were 0.10 microM for FLT (3'-deoxy-3'-f

Veratridine 是一种生物碱，来自百合科植物。Veratridine 是一种钠通道激动剂， 对 Nav1.7 的峰值电流具有抑制作用，IC50为 18.39 µM。

Emivirine (MKC-442) 是一种有效和选择性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的非核苷逆转录酶抑制剂。

Labradimil is a bradykinin B2 receptor agonist. Labradimil increases the permeability of human brain microvascular endothelial cell monolayers. Labradimil enhances delivery of hydrophilic chemotherapeutics and increases survival in rats with metastatic tu

Terbinafine, a synthetic allylamine antifungal, inhibits ergosterol synthesis by inhibiting squalene epoxidase, an enzyme that is part of the fungal cell membrane synthesis pathway.

Fialuridine (DRG-0098) 是一种 DNA 导向的 DNA 聚合酶抑制剂，可能用于治疗 HBV 感染，在体外和体内对乙型肝炎病毒具有有效的活性。

D-γ-Glutamyl-D-glutamic acid acetate(4553-17-7 free base) 是一种聚（γ-谷氨酸），由线性链中的 D-和 D-谷氨酸重复单元簇组成。

CVT-5440 is a selective, high-affinity (2B) adenosine receptor antagonist with good selectivity.

5-OxoETE (5-KETE) 是一种多不饱和脂肪酸衍生物，是嗜酸性粒细胞的趋化因子，是肠易激综合征的潜在生物标志物。5-OxoETE 通过磷脂酶 C（PLC）和百日咳毒素依赖性机制选择性刺激非肽能、异凝集素 B4 （IB4） 阳性 DRG 神经元，可用于研究哮喘、癌症和心血管疾病。

Copper histidine 抑制了Ctr1介导的奥沙利铂在体外的细胞摄取，而不会改变奥沙利铂在体内DRG 组织中的铂或神经毒性的积累。Copper histidine 通过口服治疗 Menkes 疾病。

MRS 1523 can exert an antihyperalgesic effect through N-type Ca channel block and action potential inhibition in isolated rat dorsal root ganglion (DRG) neurons. MRS 1523 is an effective and selective adenosine A3 receptor antagonist Ki: 18.9 nM and 113 n

HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一款HBV抑制剂，其对HbsAg的IC50值为23 nM。HBV-IN-44 对HT22细胞及离体小鼠DRG神经元的神经突生长表现出较低的毒性。

Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是一种钠离子通道抑制剂，有效抑制Veratridine诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 通过浓度依赖的方式抑制 DRG 神经元中的总 Na+ 电流，并延缓 Navs 的激活过程。该化合物显著缓解神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，显示出镇痛活性。

IQM-266是一种DREAM配体(KD=4.63 μM)和KV4电流调节剂。IQM-266 以浓度、电压及时间依赖性的方式抑制 KV4.3/DREAM电流，能够增加跨膜电荷和调节大鼠DRG神经元的IA电流，可用于神经系统疾病。

11-deoxy-PGF2a是一种thromboxane A2 receptor激动剂，能够部分地缓解Lpar3(−/−) 雌性胚胎拥挤，可诱导主动脉、隐静脉和气管的平滑肌收缩。

BAY 73-1449 是前列环素受体选择性拮抗剂，在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价，IC50小于 0.1 nM。BAY 73-1449在降血压方面有研究的价值。

CAY10787 is an oxysterol and a negative allosteric modulator of GABAAreceptors.1,2It reduces GABA-induced currents in HEK cells expressing α1β1γ2or α4β3γ2subunit-containing GABAAreceptors (IC50s = 1.5 and 1 μM, respectively).2CAY10787 (500 nM) reduces GABA-induced depolarization of peptidergic and non-peptidergic nociceptors, C-LTMRs, and cold thermosensors in isolated mouse dorsal root ganglion (DRG) neurons.In vivo, CAY10787 (2, 10, and 50 mg/kg) increases latency to nocifensive behaviors in the hot plate test in mice. 1.Hahn, M., Tang, M., and Subbiah, M.T.Cholest-3,5-dien-7-one formation in peroxidized human plasma as an indicator of lipoprotein cholesterol peroxidation potentialBiochim. Biophys. Acta1255(3)341-343(1995) 2.Niu, C., Leavitt, L.S., Lin, Z., et al.Neuroactive type-A γ-aminobutyric acid receptor allosteric modulator steroids from the hypobranchial gland of marine mollusk, Conus geographusJ. Med. Chem.64(10)7033-7043(2021)

The acyl amides are a family of endogenous lipids that act as potent modulators of pain and inflammation. The best characterized members of this family are the arachidonoyl amides, which includes N-arachidonoyl ethanolamide (AEA; anandamide). N-palmitoyl glycine (PalGly) contains an 18-carbon saturated fatty acid that is amide-linked to glycine and is structurally similar to the phospholipid-derived N-acyl ethanolamines. Endogenously produced in rat skin and spinal cord, PalGly is present in 100-fold greater amounts in skin and 3-fold greater in brain compared to AEA. Injection of 0.43 μg PalGly in rat hindpaw inhibits heat-induced firing of nociceptive neurons in rat dorsal horn. PalGly treatment induces transient calcium influx in native dorsal root ganglion (DRG) cells and in the PTX-sensitive, DRG-like cell line F-11 (EC50 = 5.5 μM).

Olodanrigan (EMA401) 是具有口服活性、高选择性及外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体(AT2R)拮抗剂。它的缓解疼痛的机制可能是：抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，进而阻碍 DRG 神经元的过度兴奋性及 DRG 神经元的萌发。它可用于研究神经性疼痛。

CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种针对KOR的选择性且竞争性拮抗剂，具有较低的Ki值（6.8 nM），能够抑制DRG神经元内的钙动员，并能拮抗U50,488的抗伤害效应，常用于神经精神疾病研究领域。