alzheimer’s disease

Potent somatostatin receptor 1 (sst1) agonist; displays selectivity for sst1 (IC50 values are 30.9 nM, 345 nM, > 1 μM, > 10 μM and > 10μM for human sst1, sst3, sst4, sst2 and sst5 respectively). Attenuates somatostatin release in the rat nucleus accumbens

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

Colchicine 是一种具有口服活性的天然生物碱，通过抑制微管蛋白聚合（IC50=3 nM）及作为α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂，具有广泛的抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性，能抑制NLRP3炎症小体激活预防NSAID引起的小肠损伤，具备用于痛风性关节炎和风湿病研究的潜力，且常用于构建阿尔茨海默症模型。

3-Indolepropionic acid (Indolepropionic acid) 是强效的抗氧化剂，具有研究阿尔兹海默症的潜能。

L-Threonic acid magnesium salt 可增加老年大鼠和晚期阿尔茨海默病 (AD) 模型小鼠的突触密度和记忆能力。

SHIP2-IN-1 是一种 SHIP2 抑制剂，IC50=2 µM。它能够使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化，抑制 GSK3β 的活化。它可用于研究阿尔滋海默症。

Aβ42-IN-1 free base是一种口服活性的γ-secretase调节剂，具有高暴露度。该化合物能显著降低小鼠脑中Aβ42的水平，IC50为0.091 μM，显示出在阿尔茨海默病研究中的潜力。

BuChE-IN-TM-10 (TM-10) 是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。

GOAT-IN-1 is an inhibitor of ghrelin O-acyltransferase (GOAT), which could be useful for the prophylaxis or treatment of diabetes, hyperlipidemia, non-alcoholic fatty liver, Alzheimer’s disease, Parkinson’s disease, cerebrovascular dementia, cerebral infa

Gypenoside XIII 是来源于 Gynostemma pentaphyllum 的绞股蓝皂苷，具有包括抗阿尔茨海默病、抗癌及抗动脉粥样硬化在内的多重药理作用，是一类具有广泛治疗潜力的多功能天然化合物，对神经退行性及系统性疾病具有研究意义。

β-Amyloid (25-35) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的 Aβ(25-35) 片段，具有神经毒性作用，常用于构建阿尔茨海默症细胞和动物模型。

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素，主要积聚于海洋软体动物的消化腺中。它是一种高效且选择性的蛋白质磷酸酶（PP）抑制剂。Okadaic acid 通过抑制这些蛋白磷酸酶增加了多种蛋白的磷酸化水平，具有肿瘤启动子的作用，并能诱导tau蛋白的磷酸化,可用于构建阿尔兹海默症和皮肤癌模型。

ROS151, 作为一种AChE抑制剂, 在不同条件下表现出不同的抑制活性，其IC50值分别为14 nM (hAChE)、1.68 μM (eqBChE)、8.17 μM (hFAAH)。此外，它还能有效螯合Fe3+和Cu2+。因此，ROS151可被应用于阿尔茨海默病的相关研究。

AChE-IN-79 (compound 3i)，作为一种AChE抑制剂，表现出对AChE的显著抑制作用，其IC50值为2.7 µM，主要用于阿尔茨海默病的相关研究。

Imidazole-d4是一种同位素标记的Imidazole，属于杂环芳香族化合物。咪唑类分子被广泛应用于缓蚀剂以及酶抑制剂，如乙酰胆碱酯酶（AChEI）和黄嘌呤氧化酶（XO），并展示出抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化和镇痛等生物活性。此类化合物能够阻止血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和 PGH2)转化为血栓素A2。咪唑衍生物对SARS-CoV-2 3ClPro酶的抑制作用表明其在阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病等研究中具有潜力。

Casein kinase1δ-IN-26 (compound 505) 是一种高效的casein kinase1δ抑制剂，适用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

MDAR IN-1 (Compound 5m) 是一种能够穿透大脑的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和NMDAR受体GluN1/GluN2B亚型拮抗剂。它有效抑制AchE活性，增强胆碱能神经传递，同时阻断NMDAR以减少兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有潜力被用于阿尔茨海默病的研究。

AChE/BChE-IN-27 是一种能够透过血脑屏障的AChE和BChE混合抑制剂，其渗透率（Pe）为4.12，IC50分别为3.72 μM和9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有显著的抗氧化活性，在DPPH测定中的IC50为6.32 μM，并表现出强大的离体抗氧化能力。它还显示出金属螯合特性，并对氧化应激具备神经保护潜力。此外，AChE/BChE-IN-27 可显著降低细胞内活性氧（ROS）的水平。在体内实验中，该化合物有效恢复AChE和BChE水平，改善认知，有望用于治疗阿尔兹海默症（AD）。

RD0392是一种高活性的 DYRK1A 竞争性抑制剂， IC50 为 1.3 nM，在阿尔茨海默病等神经退行性疾病的相关研究中具有潜在应用价值。

MAO-B-IN-48 是一种选择性 MAO-B 抑制剂 (IC50= 0.09 μM，Ki= 0.02 μM)，对 hBChE (IC50= 1.10 μM，Ki= 0.43 μM) 和 AChE (IC50= 0.56 μM，Ki= 0.14 μM) 展示出抑制作用。它能抑制毒性 β-淀粉样肽的自诱导聚集，并具备抗氧化活性，包括 DPPH 自由基清除、CUPRAC 铜离子还原和超氧阴离子清除。MAO-B-IN-48 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

ARUK2010489（Compound 23）是一种高效、选择性且具有良好脑穿透性的 NUAK1 抑制剂，其 pIC50 为 8.7；同时在微摩尔浓度下对 CDK2、CDK4 和 CDK6 表现出部分抑制活性。该化合物被用于神经系统疾病研究，包括与阿尔茨海默病相关的作用机制研究。

EMD386088 是一种高效且选择性的 5-HT6 受体激动剂，具有纳摩尔级活性，在其他血清素受体亚型中几乎无非特异性作用，仅与 5-HT3R 存在有限相互作用。EMD386088 可调控 ERK1/2 信号通路，支持其在阿尔茨海默病和精神分裂症相关机制研究中的应用。

CHI3L1-IN-5 (Compound Z17) 是一种高选择性靶向壳多糖酶 3 样蛋白 1 (CHI3L1) 的小分子抑制剂,通过抑制 NF-κB 通路来减轻神经炎症,可用于炎症、纤维化、阿尔茨海默症、肿瘤研究。