alk kinase inhibitor-1

SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50值为 3 nM。

KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。

ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.

HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂，IC50=20 nM。

ALK5-IN-26 (EX-22) 是一种 ALK(Activin receptor-like kinase) 的抑制剂。ALK5-IN-26 对 ALK5 (IC50≤1 nM) 具有抑制作用。ALK5-IN-26 能够用于研究癌症。

PF-06463922 acetate is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).

AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC），由吲哚美辛（±）连接的间变性淋巴瘤激酶（ALK）配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时，AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK，此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变（ALKF1174L）的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性（IC50 = 0.1265 nM），但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性（IC50 = 2,704 nM）。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时，能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

ALK ROS1-IN-4 (示例13) 作为一种针对 ALK 和 ROS1 激酶的双重抑制剂发挥作用。

ALK-IN-28（compound 22）作为一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic lymphoma kinase (ALK)）抑制剂，具有显著生物活性。

Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代化合物。Alectinib 的 CAS 号为 1256580-46-7。Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。