5-ht4 receptor

5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

Sulamserod（RS 100302） 是一种有效的 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常活性，可用于研究心房颤动和心血管相关疾病。

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂，可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。

Relenopride (YKP 10811) 是选择性 5-HT4 受体激动剂,可促进肠道蠕动，可用于研究肠道疾病。

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。

CJ 033466 是 5-HT4 受体 (EC50 = 9 nM) 的特异性部分激动剂，具有促胃动力作用。

ML 10302 hydrochloride 是一种特异性激动剂 5-HT4 并结合 5-HT 受体，5-HT4 和 5-HT3 的 Kis 分别为 1.07 nM 和 782 nM。

RS 67333 hydrochloride (RO5203648) 是一种有效的、选择性的5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

potent and selective 5-HT4 antagonist

RS-67333 是一种具有选择性和高效性的 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，具有神经保护作用，可用于防止阿尔茨海默病 5XFAD 小鼠模型中的淀粉样变和行为缺陷。

Relenopride, a 5-HT agonist, is used potentially for the treatment of chronic constipation.

SC-53116 HCl can increase the production of serotonin in central nervous system tissues and is a psychoactive agent.

Usmarapride free base (SUVN-D4010 free base) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 5-HT4 受体部分激动剂，可提高可溶性淀粉样蛋白前体蛋白 α 的水平，可用于研究阿尔茨海默病。

Velusetrag(TD-5108)is an effective, selective, and highly potent agonist of the 5-HT4 receptor, and being developed for the treatment of gastroparesis, chronic constipation, and irritable bowel syndrome.

Velusetrag hydrochloride is a biochemical.

SB 271046 hydrochloride (SB 271046A) 是高效、选择性和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。它增加额叶皮层中的细胞外天冬氨酸和谷氨酸并表现出抗惊厥活性，EC50为 0.16 μM。它对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。

Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的、具有血脑屏障通透性的 5-HT4 受体部分激动剂，其 EC50 值为 44 nM。Usmarapride (SUVN-D4010) 能够用于研究阿尔茨海默病相关认知缺陷。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。