表观遗传调控

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

3-Phosphoglyceric acid (Glycerate 3-phosphate) 属于糖酸类衍生物，参与糖酵解和卡尔文循环，参与肺泡巨噬细胞的表观遗传调控，是一种常见的生物标记物。

ESI1 是一种作用于表观遗传的小分子沉默抑制剂。该化合物能促使关键的脂质代谢调控因子 SREBP1 2 形成核凝聚体，并聚焦转录共激活因子，推动脂质与胆固醇的生物合成。在脱髓鞘动物模型中，ESI1 有助于髓鞘的重建，并能在中枢神经系统 (CNS) 轴突上实现从头到尾的髓鞘生成，从而逆转与年龄相关的认知能力衰退。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

LIN28-IN-1（compound 5）是针对RNA结合蛋白LIN28的抑制剂，可与LIN28的冷休克结构域（CSD）发生结合。该化合物能有效阻断LIN28与let-7miRNA的交互作用，具有显著的IC50值为5.4 μM，从而抑制LIN28在表观遗传学中的负向调控功能。此外，LIN28-IN-1在IC50为6.4 μM的条件下，显著抑制了过表达LIN28的JAR癌细胞的增殖。