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Remdesivir

产品编号 T7766 CAS 1809249-37-3

别名: 瑞德西韦, GS-5734

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，一种广谱的抗病毒化合物，通过抑制病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶发挥活性。Remdesivir 对埃博拉病毒、SARS 病毒、MERS病毒等均有活性，对 COVID-19 有潜在治疗价值。

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Remdesivir, CAS 1809249-37-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 480	现货
5 mg	￥ 1,120	现货
10 mg	￥ 1,750	现货
25 mg	￥ 3,030	现货
50 mg	￥ 4,300	现货
100 mg	￥ 6,140	现货
200 mg	￥ 8,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,240	现货

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产品描述	Remdesivir (GS-5734) is a nucleoside analog, a broad-spectrum antiviral compound that exerts its activity by inhibiting the RNA-dependent RNA polymerase of viruses. Remdesivir is active against Ebola, SARS, and MERS viruses, and is potentially therapeutic against COVID-19.
靶点活性	SARS-CoV:74 nM (EC50) , MERS-CoV:74 nM (EC50)
体外活性	方法：小鼠肝炎病毒 MHV 感染的 DBT 细胞用含 Remdesivir (0.01-1 µM) 的培养基培养处理 24 h，取上清液使用 plaque assay 检测病毒滴度。结果：Remdesivir 有效地抑制 MHV，EC50 为 0.03 µM。[1] 方法：2019-nCoV 感染的 Vero E6 细胞用 Remdesivir (0-400 µM) 处理 48 h，使用 qRT-PCR 检测细胞上清液中的病毒产量。结果：Remdesivir 在低微摩尔浓度下有效阻断病毒感染，并显示出高 SI (EC50 = 0.77 μM; CC50 > 100 μM; SI > 129.87)。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗病毒活性，将 Remdesivir (25 mg/kg，12% sulfobutylether-β-cyclodextrin sodium salt in water (with HCl/NaOH) at pH 5.0) 皮下注射给 MERS-CoV 感染的 Ces1c-/- hDPP4 小鼠，每天两次。结果：预防性 Remdesivir 可减少 MERS-CoV 的复制和疾病。[3] 方法：为检测体内抗病毒活性，将 Remdesivir (25 mg/kg，每天一次，给药三次) 和 Loratadine (10 mg/kg，每天一次，给药四次) 腹腔注射给 501Y.V2 SARS-CoV-2 感染的 BALB/c 小鼠。结果：Remdesivir 和抗组胺药 Loratadine 联合使用可减少 SARS-CoV-2 的复制和炎症，并保护肺损伤。[4]

别名	瑞德西韦, GS-5734
化合物与蛋白结合的复合物	Structure of elongating SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase with Remdesivir at position -3 (structure 1)
分子量	602.58
分子式	C27H35N6O8P
CAS No.	1809249-37-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (207.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6595 mL	8.2977 mL	16.5953 mL	41.4883 mL
	5 mM	0.3319 mL	1.6595 mL	3.3191 mL	8.2977 mL
	10 mM	0.166 mL	0.8298 mL	1.6595 mL	4.1488 mL
	20 mM	0.083 mL	0.4149 mL	0.8298 mL	2.0744 mL
	50 mM	0.0332 mL	0.166 mL	0.3319 mL	0.8298 mL
	100 mM	0.0166 mL	0.083 mL	0.166 mL	0.4149 mL

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. mBio. 2018 Mar 6;9(2):e00221-18. 2. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271. 3. Sheahan TP, et al. Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. Nat Commun. 2020 Jan 10;11(1):222. 4. Wu ML, et al. Combinational benefit of antihistamines and remdesivir for reducing SARS-CoV-2 replication and alleviating inflammation-induced lung injury in mice. Zool Res. 2022 May 18;43(3):457-468. 5. Li Y, Cao L, Li G, et al. Remdesivir Metabolite GS-441524 Efficiently Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Mouse Model[J] . Journal of medicinal chemistry. 2020

文献引用

1. Williams C G, Jureka A S, Silvas J A, et al. Inhibitors of VPS34 and fatty-acid metabolism suppress SARS-CoV-2 replication. Cell Reports. 2021: 109479. 2. Li, Quanjie, et al Corilagin inhibits SARS-CoV-2 replication by targeting viral RNA-dependent RNA polymerase.. Acta Pharmaceutica Sinica B. (2021). 3. Li Y, Cao L, Li G, et al. Remdesivir Metabolite GS-441524 Efficiently Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Mouse Model. Journal of Medicinal Chemistry. 2020 4. Zhao J, Liu Q, Yi D, et al. 5-Iodotubercidin inhibits SARS-CoV-2 RNA synthesis. Antiviral Research. 2022: 105254. 5. Zhao J, Liu Q, Yi D, et al. 5-Iodotubercidin inhibits SARS-CoV-2 RNA synthesis. Antiviral Research. 2022: 105254. 6. Nicholson M W, Huang C Y, Wang J Y, et al. Cardio-and Neurotoxicity of Selected Anti-COVID-19 Drugs. Pharmaceuticals. 2022, 15(6): 765 7. Nguyenla X, Wehri E, Van Dis E, et al. Discovery of SARS-CoV-2 antiviral synergy between remdesivir and approved drugs in human lung cells. Scientific Reports. 2022 Nov 2;12(1):18506. 8. Yousefi M, Lee W S, Chan W O Y, et al.Betacoronaviruses SARS-CoV-2 and HCoV-OC43 Infections in IGROV-1 Cell Line Require Aryl Hydrocarbon Receptor.Emerging Microbes & Infections.2023 (just-accepted): 2256416. 9. Chen Y, Guo Y, Li S, et al.Remdesivir inhibits the progression of glioblastoma by enhancing endoplasmic reticulum stress.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 157: 114037. 10. Leng L, Xu Z, Hong B, et al.Cepharanthine analogs mining and genomes of Stephania accelerate anti-coronavirus drug discovery.Nature Communications.2024, 15(1): 1537.

11. Li H, Li J, Li J, et al.Carrimycin inhibits coronavirus replication by decreasing the efficiency of programmed–1 ribosomal frameshifting through directly binding to the RNA pseudoknot of viral frameshift-stimulatory element.Acta Pharmaceutica Sinica B.2024

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Remdesivir 1809249-37-3 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology SARS-CoV DNA/RNA Synthesis 瑞德西韦 COVID-19 GS-5734 MERS-CoV GS5734 2019-nCoV antiviral SARS coronavirus Inhibitor inhibit infection GS 5734 inhibitor

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