Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从芙蕖种子胚中提取的,一种主要的异喹啉生物碱,具抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化、血管平滑肌松弛等广泛的生物活性。
产品描述 | 1. Liensinine, a kind of isoquinoline alkaloid, can antagonize the ventricular arrhythmias. |
分子量 | 610.75 |
分子式 | C37H42N2O6 |
CAS No. | 2586-96-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
DMSO: 91 mg/mL(149 mM)
Chloroform, Dichloromethane, Ethyl Acetate, Acetone, etc.: Soluble
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
参数 | 值 | 评价 | |
结构信息 | |||
氢键受体数 | 8 | Excellent | |
氢键供体数 | 2 | Excellent | |
可旋转键的数量 | 9 | Excellent | |
环数 | 6 | Excellent | |
最大环中的原子数 | 10 | Excellent | |
杂原子数 | 8 | Excellent | |
稳定性 | |||
刚性键数 | 34 | ― | |
柔性 | 0.265 | ― | |
立体中心数 | 2 | Excellent | |
溶解性 | |||
拓扑极性表面积 | 83.86 | Excellent | |
水溶性值的对数 | -2.818 log mol/L | Excellent | |
正辛醇/水分配系数的对数 | 5.175 log mol/L | ― | |
pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数 | 3.959 log mol/L | ― | |
药代动力学参数 | |||
定量评估药物相似性 | 0.224 | Poor | |
合成可行性分数 | 3.654 | Excellent | |
化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分 | 0.674 | ― | |
类药五原则 | Rejected | Rejected | |
葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则 | Rejected | Rejected | |
Golden Triangle | Rejected | Rejected | |
吸收 | |||
人结肠癌的Caco-2细胞渗透性 | -5.722 | ― | |
Madin-Darby 犬肾细胞渗透性 | 0.0000211947 cm/s | Excellent | |
Pgp抑制剂 | 0.995 | Poor | |
Pgp底物 | 0.032 | Excellent | |
人体肠道吸收性 | 0.005 | Excellent | |
人体口服生物利用度20% | 0.805 | Poor | |
分布 | |||
血浆蛋白结合率 | 0.9346 | ― | |
体积分布 | 1.368 | Excellent | |
血脑屏障通透性 | 0.425 | Medium | |
血浆中未结合的部分 | 0.0445 | Poor | |
代谢 | |||
CYP 1A2 抑制剂 | 0.063 | ― | |
CYP 2C19 抑制剂 | 0.083 | ― | |
CYP 2C9 抑制剂 | 0.032 | ― | |
CYP 2D6 抑制剂 | 0.03 | ― | |
CYP 3A4 抑制剂 | 0.09 | ― | |
CYP 1A2 底物 | 0.966 | ― | |
CYP 2C19 底物 | 0.949 | ― | |
CYP 2C9 底物 | 0.599 | ― | |
CYP 2D6 底物 | 0.96 | ― | |
CYP 3A4 底物 | 0.947 | ― | |
排泄 | |||
药物的清除 | 10.739 | Medium | |
药物的半衰期 | 0.742 | Poor | |
毒性参数 | |||
FAF-Drugs4 Rule | 1 | ― | |
Pfizer Rule | Accepted | Accepted | |
SR-MMP | 0.746 | ― | |
致毒剂量 | |||
FDA 推荐的每日最大剂量 | 0.988 | Poor | |
IGC50 | 5.554 | ― | |
LC50FM | 7.526 | ― | |
LC50DM | 7.291 | ― | |
致畸性 | |||
NR-AR(Androgen receptor) | 0.733 | Poor | |
NR-AR-LBD(Androgen receptor) | 0.018 | Excellent | |
NR-Aromatase | 0.051 | Excellent | |
NR-ER(Estrogen receptor) | 0.352 | Medium | |
NR-ER-LBD(Estrogen receptor) | 0.007 | Excellent | |
致敏性 | |||
皮肤致敏规则 | 1 | ― | |
皮肤致敏 | 0.761 | Poor | |
急性毒性 | |||
大鼠经口急性毒性 | 0.321 | Medium | |
器官毒性 | |||
hERG 阻滞剂 | 0.939 | Poor | |
人体肝毒性 | 0.108 | Excellent | |
药物性肝损伤 | 0.526 | Medium | |
直接刺激性 | |||
眼睛刺激性 | 0.003 | Excellent | |
眼睛腐蚀性 | 0.005 | Excellent | |
呼吸道毒性 | 0.597 | Medium | |
致突变性 | |||
污染物致突变性 | 0.131 | Excellent | |
致肿瘤性 | |||
致癌性 | 0.034 | Excellent | |
抗氧化反应元件 | 0.606 | Medium | |
ATP酶家族含AAA结构域蛋白5 | 0.024 | Excellent | |
SR-p53 | 0.831 | Poor |
中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
甘草 | Glycyrrhiza uralensis Fisch., Glycyrrhiza inflata Bat., Glycyrrhiza glabra L. | 平 | 甘 | 心, 肺, 脾, 胃 |
莲子 | Nelumbo nucifera Gaertn. | 平 | 甘, 涩 | 脾, 肾, 心 |
炙甘草 | Glycyrrhiza uralensis Fisch., Glycyrrhiza inflata Bat., Glycyrrhiza glabra L. | 平 | 甘 | 心, 肺, 脾, 胃 |
中成药名称 | 处方组成 | 主治疾病 | 中成药类型 |
安儿宁颗粒 | 天竺黄,红花,人工牛黄,岩白菜,甘草,高山辣根菜,洪连,檀香,唐古特乌头 | 开水冲服。一岁以内一次1.5g,一至五岁一次3g,五岁以上一次6g,一日3次。 | 化痰、止咳、平喘药 |
安胃止痛片 | 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 | 口服,一次3片,一日3次。 | 扶正药 |
阿胶当归胶囊 | 当归,阿胶,熟地黄,白芍(酒制),党参,炙黄芪,川芎(酒制),茯苓,炙甘草 | 口服,一次3粒,一日3次,病情较重者可加倍服用。 | 理血药 |
安神补脑分散片 | 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 | 将本品放入适量温开水中待分散均匀后口服,一次1片,一日2次。 | 安神药 |
阿归养血口服液 | 当归,党参,白芍,炙甘草,茯苓,黄芪,川芎,阿胶,熟地黄 | 口服,一次20毫升,一日2~3次。 | 扶正药 |
安胃止痛散 | 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山柰,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 | 口服,一次1.5克,一日3次。 | 扶正药 |
八味地黄宁心口服液 | 地黄,枸杞子,女贞子,五味子,酸枣仁,钩藤,珍珠母,甘草 | 口服,一次10毫升,一日3次。 | 安神药 |
八宝镇惊丸 | 薄荷,天南星,猪牙皂,茯苓,木香,雄黄,钩藤,细辛,法半夏,僵蚕,琥珀,白附子,天竺黄,朱砂,防风,山药,胆南星,前胡,牛黄,白术,蝉蜕,天麻,白芍,冰片,广藿香,甘草 | 口服,一次 1丸,一日 2~3 次,周岁以内酌减。 | 安神药 |
阿胶当归颗粒 | 当归,阿胶,熟地黄,白芍(酒制),党参,炙黄芪,川芎(酒制),茯苓,炙甘草 | 开水冲服,一次5克,一日3次,病情较重者可加倍服用。 | 理血药 |
安神补脑颗粒 | 人参,五味子,酸枣仁,枸杞子,甘草,干姜 | 开水冲服。一次1袋,一日2次。 | 安神药 |
安乐胶囊 | 柴胡,当归,川芎,茯苓,钩藤,首乌藤,白术(炒),甘草 | 口服。一次4~6粒,一日3次。 | 安神药 |
安胃止痛胶囊 | 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 | 口服,一次1粒,一日3次。 | 扶正药 |
八味肉桂胶囊 | 肉桂,木香,白芍,荜茇,小茴香,豆蔻,高良姜,甘草 | 口服,一次4粒,一日3次,饭后服用。 | 温里药 |
安神补脑片 | 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 | 口服,一次1片或3片(小片),一日2次。 | 安神药 |
八味檀香散 | 檀香,丁香,北沙参,石膏,拳参,白葡萄干,红花,甘草 | 口服,一次2~3克,一日1~2次。 | 扶正药 |
安神补脑胶囊 | 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 | 口服。一次1粒,一日2次。 | 安神药 |
阿胶益寿合剂 | 炙黄芪,制何首乌,阿胶,熟地黄,人参,陈皮,木香,甘草 | 口服。一次20毫升,一日 2~3次。 | 扶正药 |
阿归养血胶囊 | 当归,阿胶,党参,白芍,炙甘草,茯苓,黄芪,熟地黄,川芎 | 口服,一次3粒,一日3次。 | 扶正药 |
八宝坤顺丸 | 熟地黄,地黄,白芍,当归,川芎,人参,益母草,牛膝,橘红,沉香,木香,甘草 | 口服,一次1丸,一日2次。 | 扶正药 |
八味和胃口服液 | 五灵脂,竹茹,延胡索(醋制),木香,五味子,甘草,麦冬,沙参 | 口服,一次25毫升,一日2次。 | 扶正药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
五味子汤14 | 五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一八三。 |
五味子汤28 | 陈皮,麻黄,甘草,杏仁,五味子,茯苓 | 汤剂 | 《三因》卷十二。 |
五味子汤3 | 五味子,甘草,紫菀,肉桂,附子,麻黄,干姜,川芎,细辛,大枣 | 汤剂 | 《外台》卷十六引《删繁方》。 |
五味子汤4 | 五味子,前胡,紫菀,甘草,肉桂,生姜,枣,山茱萸 | 汤剂 | 《外台》卷九引《古今录验》。 |
五味子汤7 | 甘草,桂枝,五味子,杏仁,生姜 | 汤剂 | 方出《肘后方》卷三,名见《圣济总录》卷三十二。 |
五味子散1 | 五味子,陈皮,紫菀,贝母,杏仁,麻黄,麦冬,甘草,赤茯苓,柴胡 | 散剂 | 《圣惠》卷四十二。 |
五味子汤 | 五味子,当归,麻黄,干姜,桂心,人参,紫菀,甘草,细辛,款冬花,大黄 | 汤剂 | 《千金》卷五。 |
五味子汤12 | 五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连 | 汤剂 | 《千金》卷五。 |
五味子散2 | 五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩 | 散剂 | 《圣惠》卷八十四。 |
五味子汤8 | 五味子,肉桂,炙甘草,细辛,干姜,紫菀,大枣,麻黄 | 汤剂 | 《外台》卷九引《深师方》。 |
五味子汤19 | 五味子,紫苏子,麻黄,细辛,紫菀,黄芩,甘草,人参,肉桂,当归,半夏 | 汤剂 | 《圣济总录》卷十九。 |
五味子饮 | 五味子,麻黄,阿胶,陈皮,甘草,杏仁 | 汤剂 | 《圣济总录》卷二十四。 |
五味子汤27 | 五味子,人参,桑白皮,麦冬,防风,麻黄,细辛,甘草,白前,杏仁,枳壳,葶苈子 | 汤剂 | 《圣济总录》卷六十六。 |
五味子汤17 | 五味子,山药,半夏,鹿茸,白术,附子,牛膝,甘草,槟榔,熟地黄,干姜,白豆蔻,木香,丁香,茯苓 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一一六。 |
五味子汤9 | 五味子,人参,诃子,白术,茯苓,桔梗,枳壳,前胡,贝母,陈皮,甘草,半夏,麦冬,干姜,桂枝 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一八七。 |
五味子汤10 | 橘皮,甘草,麻黄,五味子,杏仁 | 汤剂 | 《百一》卷五。 |
五味子汤13 | 五味子,紫菀,桔梗,续断,竹茹,桑白皮,人参,知母,熟地黄,甘草 | 汤剂 | 《普济方》卷一三九。 |
五味子汤23 | 五味子,附子,木香,槟榔,白术,桂枝,干姜,甘草 | 汤剂 | 《圣济总录》卷二十八。 |
五味子汤20 | 人参,麦冬,五味子,陈皮,甘草 | 汤剂 | 《医方集解》。 |
五味子汤6 | 五味子,桔梗,紫菀,甘草,干地黄,桑白皮,竹茹,赤小豆 | 汤剂 | 《千金》卷十八。 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Liensinine 2586-96-1 Apoptosis Autophagy Others Mitophagy fission stress Inhibitor lysosome DNM1L breast cancer Mitochondrial Autophagy RAB7A autophagic mitochondrial inhibit inhibitor