Histamine

产品编号 T0965 CAS 51-45-6

别名: 组胺, Ergamine

Histamine 是通过组胺的酶促脱羧衍生的胺。它是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。

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Histamine, CAS 51-45-6

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生物活性

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TCMIP信息

参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 197.9 mM

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

TCMIP相关数据

产品理化性质

中药材来源及性味归经

所属中成药

产品理化性质

	参数	值	评价
结构信息
		氢键受体数	3	Excellent
		氢键供体数	3	Excellent
		可旋转键的数量	2	Excellent
		环数	1	Excellent
		最大环中的原子数	5	Excellent
		杂原子数	3	Excellent
稳定性
		刚性键数	5	Excellent
		柔性	0.4	―
溶解性
		拓扑极性表面积	54.7	Excellent
		水溶性值的对数	0.981 log mol/L	―
		正辛醇/水分配系数的对数	-1.188 log mol/L	―
		pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数	-1.508 log mol/L	―
药代动力学参数
		定量评估药物相似性	0.56	Medium
		合成可行性分数	3.081	Excellent
		化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分	0.002	―
		类药五原则	Accepted	Accepted
		葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则	Accepted	Accepted
		Golden Triangle	Rejected	Rejected
吸收
		人结肠癌的Caco-2细胞渗透性	-4.994	Excellent
		Madin-Darby 犬肾细胞渗透性	0.00000217945 cm/s	Medium
		Pgp底物	0.978	Poor
		人体肠道吸收性	0.028	Excellent
		人体口服生物利用度20%	0.034	Excellent
分布
		血浆蛋白结合率	0.0601	Excellent
		体积分布	1	Excellent
		血脑屏障通透性	0.237	Excellent
		血浆中未结合的部分	0.9188	Excellent
代谢
		CYP 1A2 抑制剂	0.077	―
		CYP 2C19 抑制剂	0.05	―
		CYP 2C9 抑制剂	0.015	―
		CYP 2D6 抑制剂	0.338	―
		CYP 3A4 抑制剂	0.263	―
		CYP 1A2 底物	0.156	―
		CYP 2C19 底物	0.093	―
		CYP 2C9 底物	0.574	―
		CYP 2D6 底物	0.051	―
		CYP 3A4 底物	0.18	―
排泄
		药物的清除	6.565	Medium
		药物的半衰期	0.881	Poor
毒性参数
		Pfizer Rule	Accepted	Accepted
		SR-MMP	0.006	―
致毒剂量
		FDA 推荐的每日最大剂量	0.831	Poor
		IGC50	1.927	―
		LC50FM	2.411	―
		LC50DM	3.428	―
致畸性
		NR-AR(Androgen receptor)	0.017	Excellent
		NR-AR-LBD(Androgen receptor)	0.002	Excellent
		NR-Aromatase	0.112	Excellent
		NR-ER(Estrogen receptor)	0.032	Excellent
		NR-ER-LBD(Estrogen receptor)	0.005	Excellent
致敏性
		皮肤致敏规则	1	―
		皮肤致敏	0.923	Poor
急性毒性
		急性毒性规则	1	―
		大鼠经口急性毒性	0.493	Medium
器官毒性
		hERG 阻滞剂	0.057	Excellent
		人体肝毒性	0.164	Excellent
		药物性肝损伤	0.041	Excellent
直接刺激性
		眼睛刺激性	0.303	Medium
		眼睛腐蚀性	0.252	Excellent
		呼吸道毒性	0.724	Poor
致突变性
致突变性		污染物致突变性	0.018	Excellent
致肿瘤性
		致癌性	0.013	Excellent
		抗氧化反应元件	0.015	Excellent
		ATP酶家族含AAA结构域蛋白5	0.022	Excellent
		SR-p53	0.006	Excellent

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
白屈菜	Chelidonium majus L.	凉	苦	肺, 胃

所属中成药

中成药名称	处方组成	主治疾病	中成药类型
复方白头翁胶囊	盐酸小檗碱,白屈菜,白头翁,秦皮	口服，一次4粒，一日3~4次。	清热药
元秦止痛注射液	延胡索,制川乌,秦艽,粉防己,白屈菜	痛时用，肌肉注射，一次1支，一日三次。可连续使用6次，使用时间间隔不少于7小时。	祛瘀药
小儿白贝止咳糖浆	白屈菜,瓜蒌,法半夏,平贝母	口服，六个月以内，一次1～5ml；七至十二个月，一次5～15ml；一至三岁，一次20ml；三至六岁，一次20～25ml；六至九岁，一次25～3Oml；九岁以上，一次30～50ml；一日3次。	化痰药
胃痛平胶囊	白屈菜	口服，一次4粒，一日3次。	清热药
复方白头翁片	白头翁,盐酸小檗碱,白屈菜,秦皮	口服，一次4片，一日3~4次。	清热药
胃痛平糖浆	白屈菜	口服，1个月至6个月小儿一次3ml，7个月至一岁一次5ml，一至三岁一次8ml，四至五岁10ml，六岁以上酌情增加；一日2次。	温里药
痛安注射液	青风藤,白屈菜,汉桃叶	肌内注射，一次2ml，一日2-3次。或遵医嘱。	祛湿药
胃刻宁片	白屈菜,黄柏,海螵蛸,白矾(煅),薄荷脑	口服，一次4～6片，一日3次。	理气药
小儿清热灵	白屈菜,寒水石,黄芩,重楼,柴胡,天竺黄,紫荆皮,射干,板蓝根,牛黄,菊花,冰片,蝉蜕,珍珠,黄连,麝香	口服，6个月以下小儿一次 1/2片；7～10个月一次 1片；1～2 岁一次 1片；2～ 3岁以上 3～ 5片；一日2次。	清热药
胃刻宁胶囊	白屈菜,黄柏,海螵蛸,白矾(煅),薄荷脑	口服。一次4粒，一日3次。	理气药

小儿消咳片	白屈菜,百部,天冬,南沙参,白前,侧柏叶,木蝴蝶	口服，六个月至一岁小儿一次0.5片；一至四岁一次1片；三岁以上一次2片；一日3次。	清热药
天蟾胶囊	夏天无,制川乌,蟾酥,祖司麻,白屈菜,秦艽,白芷,川芎,白芍,甘草	口服。一次3粒，一日3次，5天为一疗程。	祛瘀药
新型狗皮膏	川乌,羌活,高良姜,肉桂,当归,防己,麻黄,红花,洋金花,白屈菜,花椒,蟾酥,白花菜子,透骨草,没药,乳香,薄荷脑,冰片,樟脑,水杨酸甲酯,八角茴香油,盐酸苯海拉明	贴患处。	和血药

参考文献

1. Hardie RC. Nature. 1989 Jun 29;339(6227):704-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Histamine 51-45-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Endogenous Metabolite 5-HT Receptor Histamine Receptor 组胺 Ergamine inhibit Inhibitor inhibitor

Histamine

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别名	组胺, Ergamine
分子量	111.15
分子式	C5H9N3
CAS No.	51-45-6