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GSK356278
很棒产品编号 T27475Cas号 720704-34-7
别名 GSK-356278, GSK 356278
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
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GSK356278
很棒 纯度: 99.79%
产品编号 T27475 别名 GSK-356278, GSK 356278Cas号 720704-34-7
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 219 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 763 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,280 | 现货 |
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与"GSK356278"相关的抑制剂
Theobromine
可可碱, 3,7-Dimethylxanthine, 3, 7-Dimethylxanthine
T062583-67-0
Theobromine (3,7-Dimethylxanthine) 是在可可豆中发现的一种甲基黄嘌呤，抑制腺苷受体 A1 信号传导，用作支气管扩张剂和血管扩张剂。
- ¥ 128
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Sildenafil citrate
西地那非柠檬酸盐, 枸橼酸西地那非, UK-92480 citrate
T0467171599-83-0
Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂，IC50为 5.22 nM。
- ¥ 153
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数量
Theophylline
茶碱, Theo-24, 1,3-Dimethylxanthine
T108358-55-9
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
- ¥ 333
规格
数量
Vardenafil hydrochloride
盐酸伐地那非, 伐地那非
T8405224785-91-5
Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
- ¥ 140
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Roflumilast
客户已引用
罗氟司特, BYK 20869, BY 217, B9302-107, APTA 2217
T1024162401-32-3
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
- ¥ 185
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数量
客户已引用 Doxofylline
多索茶碱, Doxophylline
T048069975-86-6
Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV，用于治疗哮喘。
- ¥ 222
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Theophylline monohydrate
茶碱一水合物, Quibron
T1083L5967-84-0
Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。
- ¥ 264
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Isoprenaline hydrochloride 客户已引用
盐酸异丙肾上腺素, NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。
- ¥ 291
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数量
客户已引用 Apremilast
阿普斯特, 阿普司特, CC-10004
T2923608141-41-9
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。
- ¥ 198
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Acefylline
茶碱乙酸, Theophyllineacetic acid, Theophylline-7-acetic acid, Carboxymethyltheophylline, acetyloxytheophylline
T2205652-37-9
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
- ¥ 132
规格
数量
Icariin 客户已引用
淫羊藿苷, 淫羊藿甙, Ieariline
T2855489-32-7
Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432/73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。
- ¥ 289
规格
数量
客户已引用 Indomethacin 客户已引用
吲哚美辛, Indomethacine, Indometacine, Indometacin, Indocin
T045853-86-1
Indomethacin (Indometacin) 是一种 COX1 和 COX2 抑制剂 (IC50=18/26 nM)，具有血脑屏障渗透性和非选择性。Indomethacin 是一种非甾体抗炎剂，具有抗肿瘤和抗感染活性。
- ¥ 367
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects. |
| 靶点活性 | PDE4B:8.8 (pIC50), PDE4A:8.6 (pIC50), PDE4D:8.7 (pIC50) |
| 体外活性 | GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中与HARBS结合，其pKis分别为7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能够抑制LPS诱导的人全血中TNF-α的释放，其pIC50为7.6。在针对酵母膜表达的重组人PDE4B2B酶的竞争性滤膜结合实验中，GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点（HARBS），显示出8.6的pKi。 |
| 体内活性 | GSK356278（四个剂量，分别为0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg，持续6周；口服）在非人类灵长类动物的取物测试中提高了表现[1]。GSK356278经口服给药后表现出优良的口服生物利用度（大鼠91%，猴子23%）以及Cmax（大鼠205, 猴子41 nM）（大鼠1, 猴子0.2 mg/kg）。GSK356278（0.1-0.1 mg/kg；口服）在非人类灵长类动物焦虑模型中显示出有效性，并且在不引起呕吐的暴露量下。GSK356278（0.003-30 mg/kg；口服）在啮齿类动物中展示了抗炎作用，并且在不引起啄食行为的暴露量下[1]。 |
| 别名 | GSK-356278, GSK 356278 |
| 分子量 | 439.53 |
| 分子式 | C21H25N7O2S |
| CAS No. | 720704-34-7 |
| Smiles | CCn1ncc2c(NC3CCOCC3)c(cnc12)-c1nnc(Cc2sc(C)nc2C)o1 |
| 密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
| |||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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