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GSK2606414
很棒产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
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GSK2606414
很棒 纯度: 100%
产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 592 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 921 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,255 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,525 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 911 | 现货 |
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与"GSK2606414"相关的抑制剂
Paeonol
客户已引用
丹皮酚, Peonol
T2900552-41-0
Paeonol (Peonol) 是一种从牡丹中提取的活性物质，可抑制 MAO-A 和 MAO-B，IC50 分别为 54.6 μM 和 42.5 μM。
- ¥ 197
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客户已引用 Stavudine
司他夫定, Sanilvudine, NSC 163661, d4T, BMY-27857
T14043056-17-5
Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。
ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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L-Ascorbic acid 客户已引用
维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
T092850-81-7
L-Ascorbic acid (Vitamin C) 属于天然产物，是一种强效的还原剂和抗氧化剂。L-Ascorbic acid 具有抗细菌感染、解毒反应和胶原蛋白形成的作用。L-Ascorbic acid 被用于治疗坏血病。
- ¥ 291
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客户已引用 Valproic Acid
客户已引用
丙戊酸, VPA, Sodium valproate, Depakine, 2-Propylvaleric Acid, 2-Propylpentanoic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
- ¥ 284
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客户已引用 L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
- ¥ 331
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Gefitinib 客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Naringin 客户已引用
柚皮苷, Naringoside
T059510236-47-2
Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷，有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。
- ¥ 259
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客户已引用 L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
T6674134-03-2
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。
- ¥ 153
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Guanidine hydrochloride
盐酸胍, Guanidinium chloride, Guanidine HCl, Aminoformamidine Hydrochloride, Aminoformamidine HCl
T041550-01-1
Guanidine hydrochloride (Aminoformamidine Hydrochloride) 是一种强离液剂和一种蛋白质的强变性剂。
- ¥ 99
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Sodium 4-phenylbutyrate 客户已引用
苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
T15351716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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客户已引用 Tributyrin
甘油三丁酸酯, NSC-661583, NSC661583, NSC 661583
T1967660-01-5
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。
- ¥ 140
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Hydroxychloroquine 客户已引用
羟氯喹, 2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol
T9287118-42-3
Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导。
- ¥ 136
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK2606414 is a cell-permeable and orally active protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase（PERK）inhibitor with IC50 of 0.4 nM. GSK2606414 inhibits PERK activation in cells and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice. |
| 靶点活性 | EIF2AK3 (PERK):0.4 nM |
| 体外活性 | 方法：GSK2606414（0.1,1,3,10,30,100μM，72小时）处理S1-M1-80 载体和 S1-M1-80 sgABCG2 细胞，MTT法进行细胞毒性测定。 结果：GSK2606414 对两个细胞均显示出剂量依赖性细胞毒作用。[2] 方法：GSK2606414（0.5，1μM，24小时）和高葡萄糖 （30 mM） 处理 N2A 细胞，裂解细胞并进行免疫印迹分析。 结果：GSK2606414 处理的N2A 细胞降低了细胞中的 eIF2α 的磷酸化并以剂量依赖性方式显著降低 p-PERK 水平，GSK2606414 可以抑制 PERK/p-eIF2α/ATF4/CHOP 信号轴。[3] |
| 体内活性 | 方法：GSK2606414（50,150mg/kg，口服，每天两次， 21 天）治疗携带皮下胰腺人类 BxPC3肿瘤的小鼠，观察对小鼠肿瘤生长的影响。 结果：GSK2606414 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长，两种剂量下，对小鼠肿瘤生长抑制率分别为 20% 和 59%。[1] |
| 分子量 | 451.44 |
| 分子式 | C24H20F3N5O |
| CAS No. | 1337531-36-8 |
| Smiles | NC1=C2C(=CN(C)C2=NC=N1)C=3C=C4C(=CC3)N(C(CC5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)=O)CC4 |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (110.76 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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