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GSK2606414

产品编号 T2614 CAS 1337531-36-8

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。

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GSK2606414, CAS 1337531-36-8

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　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 45.1 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Axten JM, et al. J Med Chem. 2012, 55(16), 7193-7207. 2. Zhang J, Zhang P, Meng C, et al. Subarachnoid Hemorrhage. Springer, Cham. 2020: 105-119. 3. Kong F, Zou H, Liu X, et al. miR-7112-3p targets PERK to regulate the endoplasmic reticulum stress pathway and apoptosis induced by photodynamic therapy in colorectal cancer CX-1 cells[J]. Photodiagnosis and Photodynamic Therapy. 2020: 101663. 4. Meng C, Zhang J, Dang B, et al. PERK pathway activation promotes intracerebral hemorrhage induced secondary brain injury by inducing neuronal apoptosis both in vivo and in vitro[J]. Frontiers in neuroscience. 2018 Feb 28;12:111.

文献引用

1. Guo T, Liu C, Yang C, et al. Immunoproteasome subunit PSMB8 regulates microglia-mediated neuroinflammation upon manganese exposure by PERK signaling. Food and Chemical Toxicology. 2022: 112951. 2. Yuan J, Yao C, Tang J, et al. Enhanced GRP78 protein expression via the IRE1α/ASK1/p38 MAPK pathway during As2O3-induced endoplasmic reticulum stress in BEAS-2B cells. Toxicology. 2021, 462: 152962. 3. Meng C, Zhang J, Dang B, et al. PERK pathway activation promotes intracerebral hemorrhage induced secondary brain injury by inducing neuronal apoptosis both in vivo and in vitro. Frontiers in Neuroscience. 2018 Feb 28;12:111 4. Kong F, Zou H, Liu X, et al. miR-7112-3p targets PERK to regulate the endoplasmic reticulum stress pathway and apoptosis induced by photodynamic therapy in colorectal cancer CX-1 cells. Photodiagnosis and Photodynamic Therapy. 2020: 101663 5. Liu X, Jin J, Wu Y, et al.Fluoroindole chalcone analogues targeting the colchicine binding site of tubulin for colorectal oncotherapy.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115540.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔浓度计算器

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分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2606414 1337531-36-8 Apoptosis Autophagy PERK GSK-2606414 GSK 2606414 Inhibitor PKR-like endoplasmic reticulum kinase inhibit Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase inhibitor

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产品描述	GSK2606414 is an oral-available and specific PERK inhibitor (IC50=0.4 nM).
靶点活性	EIF2AK3 (PERK):0.4 nM
体外活性	在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414以剂量依赖的方式抑制细胞生长.在小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中,GSK2656157通过调控氨基酸的代谢,降低血管密度和血管灌注.
体内活性	在A459细胞中（IC50<0.3 μM）,GSK2606414能够抑制PERK 自磷酸化。

分子量	451.44
分子式	C24H20F3N5O
CAS No.	1337531-36-8

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