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GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
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GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 592 | In stock | |
5 mg | ¥ 921 | In stock | |
10 mg | ¥ 1,255 | In stock | |
50 mg | ¥ 3,525 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 911 | In stock |
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产品描述 | GSK2606414 is a cell-permeable and orally active protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase(PERK)inhibitor with IC50 of 0.4 nM. GSK2606414 inhibits PERK activation in cells and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice. |
靶点活性 | EIF2AK3 (PERK):0.4 nM, N2A cells:5.3 μM, KIT (tyrosine kinase receptor):154 nM, EIF2AK1 (HRI):420 nM, EIF2AK2 (PKR):696 nM, ARPE-19 cells:1.7 µM |
体外活性 | 方法:GSK2606414(0.1,1,3,10,30,100μM,72小时)处理S1-M1-80 载体和 S1-M1-80 sgABCG2 细胞,MTT法进行细胞毒性测定。 |
体内活性 | 方法:GSK2606414(50,150mg/kg,口服,每天两次, 21 天)治疗携带皮下胰腺人类 BxPC3肿瘤的小鼠,观察对小鼠肿瘤生长的影响。 |
分子量 | 451.44 |
分子式 | C24H20F3N5O |
CAS No. | 1337531-36-8 |
Smiles | NC1=C2C(=CN(C)C2=NC=N1)C=3C=C4C(=CC3)N(C(CC5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)=O)CC4 |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
颜色 | White |
物理性状 | Solid |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 130 mg/mL (287.97 mM), Sonication is recommended. ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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