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Epoxomicin

Synonyms: 环氧酶素, BU-4061T
货号 T6830Cas号 134381-21-8 一键复制产品信息 纯度: 98.86%
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Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

Epoxomicin

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纯度: 98.86%

货号 T6830Cas号 134381-21-8

别名 环氧酶素, BU-4061T

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

Epoxomicin
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
现货
5 mg
¥ 3,180
现货
10 mg
¥ 4,650
现货
25 mg
¥ 7,370
现货
50 mg
¥ 9,930
现货
100 mg
¥ 13,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,930
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) is a selective proteasome inhibitor with anti-inflammatory activity, inhibits primarily the CH-L activity of the 20S proteasome, while T-L and PGPH catalytic activities are also inhibited at 100- and 1000-fold reduced rate.
体外活性

Epoxomicin 通过共价结合方式与蛋白酶体的LMP7、X、MECL1和Z催化亚单位结合。Epoxomicin(100 nM)使已知的蛋白酶体靶标蛋白p53的水平提高30倍,在HUVECs中产生显著效果。Epoxomicin(10 μM)导致在HeLa细胞中泛素化蛋白的堆积。同时,Epoxomicin(10 μM)使HeLa细胞中的IκBα降解减缓10倍,并显著剂量依赖性地降低了TNF-α刺激下的NF-κB DNA结合活性。[1] Epoxomicin抑制带有生物素化嵌合体的EL4淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。[2] Epoxomicin(1 μM)减少LCMV GP33的展示并增强GP276的展示。[3] Epoxomicin抑制Babesia bigemina的生长,IC50为4 nM。Epoxomicin(0.5 mg/kg和0.05 mg/kg)分别在B. microti中导致最高疟原虫载量水平达到34.8%和42.3%。[4] Epoxomicin(100 nM)使Plasmodium falciparum的总疟原虫载量分别减少了78%、86%和77%。Epoxomicin(10 μM)抑制了配子体的形成和外鞭毛化以及在按蚊中的卵囊发展。[5]

体内活性

Epoxomicin(0.58 mg/kg每日)相较于仅接受载体处理的对照小鼠组,降低了44%的CS响应。当在小鼠挑战后24小时进行耳肿胀测量时,Epoxomicin(2.9 mg/kg)强效抑制了95%的刺激相关炎症反应。[1]

别名环氧酶素, BU-4061T
化学信息
分子量554.72
分子式C28H50N4O7
CAS No.134381-21-8
SmilesCC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(C)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)[C@@]1(C)CO1
密度1.117 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (216.33 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (167.65 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.95 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8027 mL9.0136 mL18.0271 mL90.1356 mL
5 mM0.3605 mL1.8027 mL3.6054 mL18.0271 mL
10 mM0.1803 mL0.9014 mL1.8027 mL9.0136 mL
20 mM0.0901 mL0.4507 mL0.9014 mL4.5068 mL
50 mM0.0361 mL0.1803 mL0.3605 mL1.8027 mL
100 mM0.0180 mL0.0901 mL0.1803 mL0.9014 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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