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Cilastatin

Cilastatin

产品编号 T2583   CAS 82009-34-5
别名: 西司他丁, MK0791

Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂,IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM,可用作抗菌辅助剂。

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Cilastatin Chemical Structure
Cilastatin, CAS 82009-34-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 257 现货
10 mg ¥ 413 现货
25 mg ¥ 616 现货
50 mg ¥ 747 现货
100 mg ¥ 1,160 现货
200 mg ¥ 1,720 现货
500 mg ¥ 2,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 298 现货
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产品目录号及名称: Cilastatin (T2583)
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参考文献
产品描述 Cilastatin (MK0791) is a renal dehydropeptidase-I and leukotriene D4 dipeptidase inhibitor. Since the antibiotic, IMIPENEM, is hydrolyzed by dehydropeptidase-I, which resides in the brush border of the renal tubule, cilastatin is administered with imipenem to increase its effectiveness. The drug also inhibits the metabolism of leukotriene D4 to leukotriene E4.
靶点活性 Metallob-lactamase enzyme CphA (bacterial):178 μM (IC50), Renal dehydropeptidase I:0.1 μM (IC50)
别名 西司他丁, MK0791
分子量 358.45
分子式 C16H26N2O5S
CAS No. 82009-34-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (125.54 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7898 mL 13.9489 mL 27.8979 mL 69.7447 mL
5 mM 0.558 mL 2.7898 mL 5.5796 mL 13.9489 mL
10 mM 0.279 mL 1.3949 mL 2.7898 mL 6.9745 mL
20 mM 0.1395 mL 0.6974 mL 1.3949 mL 3.4872 mL
50 mM 0.0558 mL 0.279 mL 0.558 mL 1.3949 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.279 mL 0.6974 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Farrell CA, et al. Arch Biochem Biophys. 1987 Jul;256(1):253-9. 2. Huo X, Meng Q, Wang C, et al. Protective effect of cilastatin against diclofenac‐induced nephrotoxicity in mice through interaction with diclofenac acyl glucuronide via OATs[J]. British Journal of Pharmacology. 2020, 177(9): 1933-1948.

TargetMol Library Books文献引用

1. Huo X, Meng Q, Wang C, et al. Protective effect of cilastatin against diclofenac‐induced nephrotoxicity in mice through interaction with diclofenac acyl glucuronide via OATs. British Journal of Pharmacology. 2020, 177(9): 1933-1948.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cilastatin 82009-34-5 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome Antibacterial Antibiotic CphA metallob-lactamase MK-0791 dehydropeptidase Bacterial MK 0791 zinc antibacterial Renal adjunct Inhibitor 西司他丁 peptidase MK0791 inhibit inhibitor

 

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