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Abexinostat

产品编号 T0431 CAS 783355-60-2

别名: CRA 24781, 阿贝司他, PCI24781, PCI-24781, PCI 24781, CRA 024781

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Abexinostat, CAS 783355-60-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 276	现货
2 mg	￥ 389	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 1,830	现货
50 mg	￥ 3,160	现货
100 mg	￥ 4,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 698	现货

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纯度: 98.43%

纯度: 98.39%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	PCI-24781 (Abexinostat (PCI24781)) is a new pan-HDAC inhibitor mainly targeting HDAC1 (Ki: 7 nM), also have moderate inhibitory for HDACs 2, 3, 6, and 10 and greater than 40-fold selectivity against HDAC8. Phase 1/2.
靶点活性	HDAC1:7 nM(Ki)
体外活性	每星期连续四天给药三天不给药处理HCT116移植小鼠模型,给药浓度分别为20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg PCI-24781,抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%,和80.0%.隔一天一次200 mg/kg PCI-24781作用于移植小鼠,HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长受到明显抑制,抑制效果分别是69%和59%.
体内活性	在CHO细胞中,PCI-24781与抑制HR效果一致,导致同源定向修复（I-SceI诱导染色质断裂引起）能力下降。PCI-24781对多种肿瘤细胞系均有明显的抗肿瘤活性,GI50范围为0.15 μM~3.09 μM。PCI-24781处理使HCT116和DLD-1细胞系中组蛋白/微管蛋白乙酰化呈剂量依赖性积累,同时诱导PARP的剪切,p21表达和γH2AX累积。PCI-24781诱导软组织细胞的凋亡,引起S期缺失和G2期细胞周期停滞。在STS细胞中,PCI-24781极可能通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合诱导Rad51 转录抑制。PCI-24781还诱导非霍奇金淋巴瘤和Hodgkin淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。PCI-24781也抑制人脐静脉内皮细胞内皮细胞的增值,GI50为0.43 μM。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降,其中包括RAD51。
激酶实验	HDAC Activity: HDAC activity is measured using a continuous trypsin-coupled assay. For inhibitor characterization, measurements are done in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates. For each isozyme, the HDAC protein in reaction buffer [50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4), supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0% (HDAC1), 0.01% (HDAC2, 3, 8, and 10), or 0.05% (HDAC6)] is mixed with PCI-24781 at various concentrations and allowed to incubate for 15 minutes. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC is added to a final concentration of 25 μM (HDAC1, 3, and 6), 50 μM (HDAC2 and 10), or 100 μM (HDAC8) to initiate the reaction. Negative control reactions are done in the absence of PCI-24781 in replicates of eight. Reactions are monitored in a fluorescence plate reader. After a 30-minute lag time, the fluorescence is measured over a 30-minute time frame using an excitation wavelength of 355 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate. Inhibition constants Ki(app) are obtained using the program BatchKi.
细胞实验	Cells are cultured for at least two doubling times, and growth is monitored at the end of PCI-24781 exposure using an Alamar blue fluorometric cell proliferation assay. PCI-24781 is assayed in triplicate wells in 96-well plates at nine concentrations using half-log intervals ranging from 0.0015 μM to 10 μM. The final DMSO concentration in each well is 0.15%. The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.(Only for Reference)

别名	CRA 24781, 阿贝司他, PCI24781, PCI-24781, PCI 24781, CRA 024781
分子量	397.42
分子式	C21H23N3O5
CAS No.	783355-60-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 74 mg/mL (186.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5162 mL	12.5811 mL	25.1623 mL	62.9057 mL
	5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0325 mL	12.5811 mL
	10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL	6.2906 mL
	20 mM	0.1258 mL	0.6291 mL	1.2581 mL	3.1453 mL
	50 mM	0.0503 mL	0.2516 mL	0.5032 mL	1.2581 mL
	100 mM	0.0252 mL	0.1258 mL	0.2516 mL	0.6291 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Buggy JJ, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(5), 1309-1317. 2. Adimoolam S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(49), 19482-19487. 3. Lopez G, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(10), 3472-3483. 4. Bhalla S, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(10), 3354-3365.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Abexinostat 783355-60-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC CRA 24781 CRA-24781 CRA-024781 CRA24781 antitumor activity 阿贝司他 PCI24781 Inhibitor PCI-24781 MBLAC2 inhibit PCI 24781 CRA024781 Histone deacetylases CRA 024781 inhibitor

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