蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMTs）靶向化合物库

Protein Arginine Methyltransferases (PRMTs) Targeted Library

很棒

表观遗传靶点是成功药物研究的一个重要新类别。其中，蛋白质甲基转移酶（PMTs）是基因转录中起关键作用的一组重要酶类，在正常生理和人类疾病中扮演重要角色。蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMTs）引起了人们的高度关注，它们能够催化蛋白质特定精氨酸残基上的氮甲基化反应，并通过甲基化不同的核蛋白、细胞质蛋白和膜蛋白底物，影响众多基本的生物途径。
PRMTs的异常调控或异常表达已在多种病理条件中发现，如癌症、炎症性疾病、病毒相关疾病、心血管疾病、肾脏疾病、神经退行性疾病、糖尿病和肺部疾病等。从药物发现的角度来看，PRMTs抑制剂的潜在治疗应用具有重要意义。此外，由于PRMTs在催化过程中涉及一个小有机辅因子，因此很可能同样适用于小有机分子的抑制剂。所有这些因素使PRMTs成为药物发现中可操作的化学靶点。我们提供了蛋白质精氨酸甲基转移酶靶向库（总共721个化合物）用于药物发现的早期阶段。