Arginase

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞 （LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

L-Ornithine ((S)-2,5-Diaminopentanoic acid) 具有抗疲劳作用，能够促进氨的排泄和提高能量消耗效率。

BEC hydrochloride (BEC HCl) 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II 抑制剂，在 pH 7.5 时 Ki 值为 0.31 μM。它对大鼠 Arginase I 在 0.4 到 0.6 μM 之间。

Nω-Hydroxy-nor-L-Arginine Dihydrochloride 是一种竞争性和可逆的精氨酸酶抑制剂。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。

Piceatannol 3'-O-glucoside (Piceatannol 3-glycoside) 是大黄的一种活性成分，通过抑制精氨酸酶活性激活内皮细胞一氧化氮合酶，抑制Arginase I 和Arginase II，IC50值分别为 11.22 和 11.06 μM。它可增加肺血氧分压，减少肺间质水肿，从而保护肺损伤。

Guanidine hydrochloride (Aminoformamidine Hydrochloride) 是一种强离液剂和一种蛋白质的强变性剂。

L-Norvaline 是一种精氨酸酶抑制剂，也是一种非蛋白支链氨基酸。 L-Norvaline 先前已被报道为枯草芽孢杆菌抗真菌肽的天然成分。 L-Norvaline 和其他修饰的支链氨基酸在最近的研究中受到了关注，因为它们似乎被掺入到大肠杆菌中发现的一些重组蛋白中。

DL-Norvaline (2-Aminopentanoic acid) 是精氨酸酶的非竞争性抑制剂，是L-norvaline 的代谢物。

2-Aminoimidazole（2-氨基咪唑）是一种有效的抗菌剂，通过破坏质子动力和阻断电子传递链，有效地靶向耐药性结核分枝杆菌，通过减少β-内酰胺酶的分泌和增加细胞膜的通透性来增强β-内酰胺类抗生素对抗结核分枝杆菌的作用，激活耐药细菌和改善治疗效果。

nor-NOHA monoacetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine) 是一种具有高效性和选择性的精氨酸酶抑制剂。nor-NOHA monoacetate 抑制大鼠肝精氨酸酶，抑制L-精氨酸水解，可用于研究心血管和阻塞性气道疾病。

nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种可逆的精氨酸酶抑制剂，具有抗白血病的作用，对内皮功能障碍、免疫抑制和代谢有效。在缺氧条件下，它可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。

OATD-02是一种口服可逆性的Arginase1和2双重抑制剂，表现出竞争性且非共价的抑制特性。作为缓释型抑制剂，OATD-02能够有效抑制细胞内的精氨酸酶活性，具有以下IC50s值：20 nM (hARG1)、39 nM (hARG2)、39 nM (mARG1)、28 nM (rARG1)。它还能够消除由两种精氨酸酶引起的肿瘤免疫抑制效应，适用于黑色素瘤研究。

NED-3238 is a highly potent inhibitor of arginase I and II (IC50 of 1.3 nM and 8.1 nM, respectively).

Arginase Inhibitor7 (compound A17) 是 精氨酸酶 (ARG1) 抑制剂，IC50 = 0.16 μM，并且具有较高的口服生物利用度。

ARG1-IN-1 (example 1) hydrochloride为一种针对人类精氨酸酶1的抑制剂，具有29 nM的IC50值。

Arginase inhibitor9 (Compound 12a) 是精氨酸酶的抑制剂，对牛精氨酸酶 I 和人精氨酸酶 I 的IC50分别为 9 μM 和 55 μM。该化合物具有抗氧化活性，可以去除自由基，并有效调节胶原蛋白和前胶原水平，实现抗纤维化作用。

CB-1158 is a potent and orally bioavailable inhibitor of arginase (IC50s: 86 and 296 nM for recombinant human arginase 1 and 2).

ABH Hydrochloride is an arginase inhibitor, it enhances both male and female sexual arousal responses.

ARG1-IN-1 is a human arginase 1 inhibitor with an IC 50 of 29 nM.

Broussonin E could suppress inflammation by modulating macrophages activation state via inhibiting the ERK and p38 MAPK and enhancing JAK2-STAT3 signaling pathway, and can be further developed as a promising drug for the treatment of inflammation-related

Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II (IC50s: 223 and 509 nM).

作为OATD-02的盐酸盐形态,OATD-02 hydrochloride 是一种口服、竞争性的、可逆的及非共价结合的Arginase1和Arginase2双重抑制剂.它作为缓释抑制剂,成功阻断了细胞内精氨酸酶的活性,显示出了极低的IC50值,分别为20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1).此外,OATD-02 hydrochloride 似乎能消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制现象,并可能用于黑色素瘤的研究.