wt-1 a-1

WT-1 A1 is an attractive target for immunotherapy in patients with pancreatic adenocarcinoma.

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) x 显示出抗 HIV 活性（EC50 ： 32 nM）。HIV-1 inhibitor-54 可用于研究病毒感染。

Sonrotoclax (BGB 11417) 是一种靶向 WT 和 G101V 突变体Bcl-2的选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究淋巴瘤和白血病。

T338C Src-IN-1 is a potent mutant-Src T338C inhibitor(T338C,IC50=111 nM relative to WT c-Src (10-fold increase)).

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。

GSK3532795 is a potent, orally active, second-generation HIV-1 maturation inhibitor (EC50s: 10.2, 1.9, 2.7, and 13 nM for HIV-1 WT(human serum), HIV-1 WT, HIV-1 V370A, and HIV-1 ΔV370).

MtbHU-IN-1 is a Mycobacterium tuberculosis nucleoid-associated protein HU (MtbHU)inhibitor(binding to WT MtbHU with a Kd of 98 nM).

Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，是抗HIV-1药物，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的EC50值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

D-PheTrAP 是 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸合酶 (DXPS) 的双底物类似物抑制剂。它能够抑制大肠杆菌 DXPS (EcDXPS) 和铜绿假单胞菌 DXPS (PaDXPS)，其中野生型 (WT) EcDXPS、EcA426E、WT PaDXPS 和 PaE431A 的IC50值分别为 0.52 μM、2.1 μM、2.4 μM 和 1.7 μM。

QZ2135 (compound 20) 是一种针对RET的PROTAC降解剂，并在Ba F3-KIF5B-RET-G810C异种移植小鼠模型中展示了抗肿瘤特性。QZ2135对于KIF5B-RET的降解活性DC50为4.7 nM (WT)、17.2 nM (V804M)、73.8 nM (G810C)。该化合物由靶蛋白配体 (red part)RETligand-3、E3连接酶配体 (blue part)Lenalidomide-F和PROTAC Linker (black part)7-Iodohept-1-yne组成，其中靶蛋白配体和linker形成偶联物RETLigand-Linker Conjugate-1。

KIT PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种针对干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 的抑制剂。该化合物对 KIT-wt、KIT-D816H、KIT-T670I、PDGFRA-wt、PDGFRA-D842V、PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3、12、492、0.8、99.9、42.3 和 4.3 μM。针对 PDGFRA 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系 GIST-T1、T1-a-D842V 和 GIST-48B，KIT PDGFRA-IN-1 的 GR50 值分别为 12、8900 和 ≥10,000 nM。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

MRTX9768 hydrochloride is a potent, orally active PRMT5 inhibitor. MRTX9768 hydrochloride is a synthetic lethal-based inhibitor binding the PRMT5-MTA complex[1]. MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC50 3 nM; prolif. IC50 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC50 544 nM; prolif. IC50 861 nM)[1].MRTX9768 selectively targets MTAP CDKN2A-deleted tumors[2][1]. In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow[1]. [1]. Christopher R. Smith, et al. Abstract LB003: Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP CDKN2A-deleted tumors. AACR Annual Meeting 2021; April 10-15, 2021 and May 17-21, 2021; Philadelphia, PA.[2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252.

Pal-KTTKS is a lipidated pentapeptide consisting of a fragment of the type I collagen C-terminal propeptide conjugated to palmitic acid .1 It increases collagen production in human corneal and dermal fibroblasts when used at concentrations of 0.002, 0.004, and 0.008 wt%.2 Following topical administration, pal-KTTKS (50 μg/cm2) is found in the stratum corneum, epidermis, and dermis of isolated hairless mouse skin.1 It can self-assemble into flat tapes and extended fibrillar structures.3 Pal-KTTKS has been detected in anti-wrinkle creams.4 |1. Choi, Y.L., Park, E.J., Kim, E., et al. Dermal stability and in vitro skin permeation of collagen pentapeptides (KTTKS and palmitoyl-KTTKS). Biomol. Ther. (Seoul) 22(4), 321-327 (2014).|2. Jones, R.R., Castelletto, V., Connon, C.J., et al. Collagen stimulating effect of peptide amphiphile C16-KTTKS on human fibroblasts. Mol. Pharm. 10(3), 1063-1069 (2013).|3. Castelletto, V., Hamley, I.W., Whitehouse, C., et al. Self-assembly of palmitoyl lipopeptides used in skin care products. Langmuir 29(29), 9149-9155 (2013).|4. Chirita, R.-I., Chaimbbault, P., Archambault, J.-C., et al. Development of a LC-MS/MS method to monitor palmitoyl peptides content in anti-wrinkle cosmetics. Anal. Chim. Acta 641(1-2), 95-100 (2009).

hVEGF-IN-1 是一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，它与 IRES-A (WT) 结合的Kd 值为 0.928 μM。它能够抑制VEGF-A 蛋白表达，阻止肿瘤细胞迁移，抑制肿瘤生长。

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+ 钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。

Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是有效的抗流感药物，对 MDCK 上皮细胞显示出低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道的传导性。Anti-Influenza agent 3 对 A HK 68 (H3N2, M2-WT) 菌株的 EC50值为 3.29 μM，对 A WSN 33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50值为 2.45 μM。

SLMP53-1 是一种 p53 激活剂， 具有抗肿瘤活性，抑制 wt 和 mutp53，激活异种移植人肿瘤组织中葡萄糖代谢的重编程，干扰血管生成和迁移。SLMP53-1 抑制肿瘤细胞生长，可用于研究人直肠癌。

HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) is a potent and broad-spectrum inhibitor targeting HIV-1. It exhibits inhibitory activity against HIV-1 WT, L100I, K103N, Y181C, and E138K with respective EC50 values of 1.7 nM, 4 nM, 2 nM, 6 nM, and 9 nM. In addition to its high efficacy, HIV-1 inhibitor-15 possesses favorable solubility, safety profiles, and oral bioavailability [1].