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(20S)-Protopanaxadiol
原人参二醇, 20-Epiprotopanaxadiol, 20(S)-APPD, 20 (S)-原人参二醇
T2799
30636-90-9
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
Apoptosis
P-gp
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 361
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(S)-Coriolic acid
13(S)-HODE
T37974
29623-28-7
In house
(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂,是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时,它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附,能下调 IRGpIIb/IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物,常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。
Lipoxygenase
Mitochondrial Metabolism
PPAR
¥ 3890
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GDC-0425
RG-7602
T9666
1200129-48-1
In house
GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性,阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞,迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示,GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节,且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时,能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。
Others
¥ 355
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Geranylgeraniol
香叶基香叶醇, Tetraprenol, FT-0626663, FT0626663, CJ-24095, CJ24095, CJ 24095
TN6714
24034-73-9
Geranylgeraniol (FT0626663) 是一种类异戊二烯,存在于水果、蔬菜和谷物中,包括大米。 Geranylgeraniol (FT0626663) 抑制生长并诱导各种肿瘤细胞的凋亡。 Geranylgeraniol (FT0626663) 保护单核细胞免受他汀类药物诱导的细胞毒性并抑制分枝杆菌的生长。
Apoptosis
NF-κB
¥ 156
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Okadaic acid
冈田酸
T16381
78111-17-8
Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素,主要积聚于海洋软体动物的消化腺中。它是一种高效且选择性的蛋白质磷酸酶(PP)抑制剂。Okadaic acid 通过抑制这些蛋白磷酸酶增加了多种蛋白的磷酸化水平,具有肿瘤启动子的作用,并能诱导tau蛋白的磷酸化,可用于构建阿尔兹海默症和皮肤癌模型。
Phosphatase
¥ 4550
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ER-076349
T200036
253128-15-3
ER-076349 作为一种微管蛋白聚合抑制剂,不仅可以诱导 G2-M 细胞周期的停滞,还能破坏有丝分裂纺锤体。该化合物有效抑制癌细胞和多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。此外,ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
Microtubule Associated
¥ 37000
3-6月
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SC428
T200348
1898232-70-6
SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂,专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外,SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合,以及AR调控的基因转录。在体外实验中,SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖,并且在小鼠体内,通过移植22Rv1肿瘤细胞模型,SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。
Androgen Receptor
Apoptosis
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DPP-21
T200560
2924883-83-8
DPP-21是一种能有效抑制微管蛋白聚合的化合物(IC50: 2.4 μM)。它对多种癌细胞系表现出显著的抗增殖效果,各自的IC50值分别为0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23)和9.37 nM (HepG2)。DPP-21能引起癌细胞在有丝分裂G2/M期的细胞周期停滞,并诱导肿瘤细胞走向凋亡(Apoptosis),此作用通过降低Bcl-2和提高Bax蛋白水平实现。
Apoptosis
¥ 10600
4-6周
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1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium
T201300
325465-92-7
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 作为一种功能性磷脂,主要在膜磷脂的合成过程中由多种细胞类型生成,如活化血小板、上皮细胞、白细胞、神经元和肿瘤细胞。这种化合物在血浆中的常见浓度约为100nM,通过与 G 蛋白偶联受体(GPCR)的相互作用,对细胞的活动、增殖、侵袭、生存及生长因子的产生等多个关键生理过程具有调控作用。其分子结构特征为sn-1位置的硬脂酸和sn-2位置的羟基。
Acyltransferase
Endogenous Metabolite
Liposome
Others
待询
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PF-477736 2HCl
T202968
1247874-19-6
PF-477736, 亦称为PF-00477736,是一种有效的CHK1抑制剂,具有潜在的化疗增效活性。该化合物通过抑制chk1——一种ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶,该激酶是DNA复制监控的S/G2检查点系统的关键组成部分。通过绕过对DNA损伤剂诱导的致命损伤的最后检查点防御,PF-477736可能增强对具有内在检查点缺陷的肿瘤细胞的各种化疗化合物的抗肿瘤效果。
待询
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NR-11c
T203688
NR-11c 是一种选择性且高效的p38αPROTAC降解剂,可在多种肿瘤细胞中有效地降解p38α。在小鼠中,NR-11c 通过腹腔或尾静脉注射主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症研究。
p38 MAPK
PROTACs
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p53 Activator 14
T204386
2922588-44-9
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib 的衍生物,能够诱导 DNA 损伤,激活 p53,并抑制多种癌细胞增殖,包括 HCT116 细胞(IC50=7.21 μM)。它还可以抑制 HCT116 细胞的粘附、迁移和侵袭,并通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡起作用。在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中,p53 Activator 14 展示了其抑制血管生成和抗肿瘤的活性。
Apoptosis
MDM-2/p53
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p38-α MAPK-IN-8
T204486
p38-α MAPK-IN-8 (Compound 13) 是一种亲脂性阳离子衍生物,具有细胞毒性,对多种肿瘤细胞有效。它能够诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),增加活性氧 (ROS) 生成,同时诱导线粒体膜电位去极化。其抗肿瘤活性可能与p38αMAPK途径有关,可用于肿瘤研究。
Apoptosis
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
ROS
待询
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KRAS inhibitor-40
T204518
3059496-56-6
KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂,它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物,并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时,KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖,显示出抗肿瘤活性。
Kras
PERK
Ras
待询
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CD13-IN-1
T206176
CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一类抑制剂,其IC50值为1.71 μM。此化合物能够抑制多种肿瘤细胞的增殖,展现出抗肿瘤活性。
Aminopeptidase
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Antitumor agent-199
T206555
3063469-69-9
Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂,对多种肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性。该化合物通过ATG5/ATG7途径诱导癌细胞自噬 (autophagy),适用于肿瘤研究。
Autophagy
¥ 10600
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Aurora kinase inhibitor-14
T207392
958226-81-8
Aurora kinaseinhibitor-14 (Compound 79) 是一种口服活性高且选择性强的Aurora kinases抑制剂,对Aurora A和Aurora B的IC50值分别为0.5 nM和1.2 nM。Aurora kinaseinhibitor-14 通过与Aurora kinase的ATP结合位点结合,阻止有丝分裂中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物有望在非小细胞肺癌、乳腺癌及急性髓系白血病等各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究中展现潜力。
Apoptosis
Aurora Kinase
待询
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DDO-6691
T207588
2640292-52-8
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,对多种肿瘤细胞具有抗增殖作用,其中 HCT-116 结肠癌细胞最为敏感 (IC50: 1.08 μM)。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中,DDO-6691 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。
HSP
待询
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PI3K/HDAC-IN-4
T207683
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种具有双重抑制作用的化合物 (IC50: 0.2μM),对HDAC1-3表现出较高的选择性,其IC50值分别为75.5 nM、70.9 nM和1.9 nM。作为一个有效的PI3K抑制剂,PI3K/HDAC-IN-4 对PI3Kα、β、δ和γ的IC50值为2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM和57.2 nM。通过同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和HDAC1-3,PI3K/HDAC-IN-4 能显著诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并在各种肿瘤细胞系中,如MV4-11、Jeko-1、HL60和MCF-7,分别以IC50值0.2、0.9、0.8和1.5 μM,表现出强效抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4适用于淋巴瘤和白血病的研究。
Akt
Apoptosis
HDAC
mTOR
PI3K
待询
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Anticancer agent 201
T209543
Anticanceragent 201 (Compound 2f) 在多个肿瘤细胞系中的IC50值处于低微摩尔区域。Anticanceragent 201 对CCRF-CEM细胞显示出强烈的体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的caspase-3和裂解PARP,并降低Bcl-2和Bcl-XL蛋白的表达,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticanceragent 201 可用于癌症研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
待询
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Elomotecan TFA
BN 80927 TFA
T209963
Elomotecan TFA 是一种有效抑制topoisomerases I和II的化合物。作为高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物,Elomotecan TFA 相较于其他拓扑异构酶 I和II的抗癌活性参考分子,在抑制不同肿瘤细胞增殖方面表现更优。
Topoisomerase
待询
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PRMT5-MTA-IN-4
T210750
3025838-18-7
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种有效且不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。该化合物可以阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 加工及与细胞周期有关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中展现出抗增殖活性,例如在 DLD-1 细胞中,其 IC50 为 0.3 μM。此化合物有望用于研究血液系统恶性肿瘤,如急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
Histone Methyltransferase
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HER2-IN-22
T211118
HER2-IN-22 是一种高效且选择性的HER2抑制剂,IC50值为 215 μM。它对多种肿瘤细胞表现出杀伤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,HER2-IN-22 显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。该化合物可用于HER2+ 乳腺癌等肿瘤研究。
Apoptosis
EGFR
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Tubulin-IN-51
T211283
849550-36-3
Tubulin-IN-51 是一种具备口服活性的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂,其 IC50 为 31 nM。此化合物在体外能够促进微管蛋白的聚合,并且与 Paclitaxel 不竞争性结合,同时抑制 Vinblastine 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 还能有效抑制多种裸鼠异种移植模型中肿瘤的生长,包括 A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤。
Apoptosis
Microtubule Associated
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