tubulinpolymerizationin84

Tubulin polymerization-IN-84 可通过靶向秋水仙碱结合口袋，实现对微管蛋白（Tubulin）聚合过程的抑制，其抑制作用的IC50值为10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞均表现出抗增殖活性，对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM。在B16-F10细胞中，Tubulin polymerization-IN-84能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，并进一步触发细胞凋亡（apoptosis）。此外，在B16-F10黑色素瘤模型中，可有效抑制肿瘤组织的生长；当与PD-L1单克隆抗体联合使用时，还能增强体内抗肿瘤免疫应答，可用于T细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌以及乳腺癌的相关研究领域。