protein kinase inhibitor 6

Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

SC79 是一个 AKT 激动剂，具有特异性和血脑屏障渗透性。SC79 可以特异性结合 AKT 的 PH 结构域，激活胞质中 AKT，并抑制 AKT 膜转位。SC79 具有神经保护活性。

Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性和特异性的丝裂原活化蛋白激酶 p38α MAPK 抑制剂，抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 ，可用于研究 LMNA 基因引起的扩张型心肌病。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

SAR407899 hydrochloride 是一种选择性，ATP 竞争性的ROCK 抑制剂，对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM，对ROCK2的IC50值为 135 nM。

ZIP acetate(863987-12-6 free base) 是一种新型的细胞渗透性蛋白激酶 Mζ (PKMζ) 抑制剂，它是一种参与 LTP 维持的组成型活性非典型 PKC 同工酶。在体外选择性阻断 PKMζ 诱导的海马切片突触增强。逆转晚期 LTP (IC50 = 1 - 2.5 μM) 并在体内中央给药后导致 1 天前的空间记忆持续丧失。

DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。

Protein kinase inhibitor H-7 (5-(2-methylpiperazine-1-sulfonyl)isoquinoline) 是有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC 的 Ki 值为 6 μM。

GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂（IC50：120 nM）。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。

Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂，通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋，将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。

Ansatrienin B is an ansamycin antibiotic and antifungal agent first isolated from S. collinus and S. rishiriensis., In fetal rat long bones, it is an inhibitor of parathyroid hormone-induced calcium release (IC50 = 21 nM), which is a measure of bone resorption, and pp60c-src kinase (IC50 = 50 nM). It is an inhibitor of translation at the protein synthesis stage by specific inhibition of L-leucine incorporation (IC50 = 58 nM in A549 cells). It also inhibits TNF-α-induced expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1; IC50 = 300 nM). Early in vitro studies showed that ansatrienin B potentiates the chemotherapeutic action of 5-fluorouracil , cisplatin , bleomycin , mitomycin C , and 6-mercaptopurine. Ansatrienin B is a hydroquinone form of ansatrienin A .

Ipivivint, a first-in-class, orally active and potent CDC-like kinase (CLK) inhibitor, inhibits CLK1 (IC50=1.4 μM), CLK2 (IC50=0.002 μM) and CLK3 (IC50=0.022 μM). Ipivivint reduces Wnt pathway signaling gene expression through inhibiting CLK activity and serine and arginine rich splicing factor (SRSF) phosphorylation and disrupting spliceosome activity. Ipivivint can be used for the research of cancer[1]. Ipivivint (SW480 cells; 0.01~10 μM; 1 hour) potently inhibits SRSF5 6 phosphorylation[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.03 μM~3 μM; 48 hour) induced apoptosis[1]..Ipivivint (HEK-293T cells; 0.03 μM~3 μM; 1 hour) inhibits Wnt β-catenin signaling induced by Wnt3a[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~10 μM; 6 hour) increases nuclear speckle enlargement[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~3μM; 24hours) significantly decreases expression of Wnt target genes (AXIN2, LEF1, MYC, and TCF7) and TCF7L2. SM08502 (SW480 cells; 0.03~3μM; 24hours) inhibits cytoplasmic or nuclear fractions protein expression. Ipivivint (NCI-N87 cells) inhibits proliferation[1].Ipivivint strongly inhibits Wnt pathway signaling activity (EC50 = 0.046 μM) in SW480 colon cancer cells[1]. Ipivivint (25 mg kg; p.o.) potently inhibits tumor SRSF6 phosphorylation[1]. [1]. Tam BY, et al. The CLK inhibitor SM08502 induces anti-tumor activity and reduces Wnt pathway gene expression in gastrointestinal cancer models. Cancer Lett. 2020;473:186-197.

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂，其 IC50=1.042 μM。

B-Raf IN 6 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。B-Raf IN 6 不结合二级靶点 PXR，并可抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 对癌症疾病表现出研究潜力。

Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba F3细胞表现出抗增殖活性，其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。

AMPK activator16 (compound 6) 是一种能够有效激活 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 的抑制剂。该化合物与 AMPK 的关键残基相互作用显著。在 N2a 细胞中，AMPK activator16 可以增加磷酸化 AMPK (p-AMPK) 及其下游信号蛋白的表达，包括磷酸化 ACC (Acetyl-CoA Carboxylase) 和磷酸化 raptor (p-raptor)。

Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物，具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。

MK2-IN-6 (Compound 11),作为一种高效且选择性的不可逆MK2抑制剂,其IC50仅为2.3 nM.通过抑制MK2激酶的活性,该化合物能长效阻断MK2信号通路,并减轻巨噬细胞中的病理性炎症因子的表达.该化合物不仅在体外显示出对M2型巨噬细胞表型的抑制作用,而且在体内亦表现出类似效果,显示其在结肠癌研究中的潜在应用价值.