pkc-12

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

TV 3279是一种新型ChE-MAI 抑制剂 ，神经保护特性取决于它们诱导抗凋亡蛋白PKC、Bcl-2、Bcl-x 和SOD 的能力，并阻止促凋亡酶甘油醛磷酸脱氢酶在PC-12和神经母细胞瘤细胞中的核易位。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

Taurochenodeoxycholic Acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一，可诱导细胞凋亡，具有明显的抗炎和免疫调节作用。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

Taurochenodeoxycholic acid sodium (Sodium taurochenodeoxycholate) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。它可诱导细胞凋亡，具有抗炎和免疫调节作用。

HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。

Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride(H-7 dihydrochloride0) 是一种有效的蛋白激酶 C（PKC）抑制剂。Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride（100 μM）显著抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子，12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 促使的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)，抑制 PMA 诱导的混杂细胞溶解活性。

ZIP acetate(863987-12-6 free base) 是一种新型的细胞渗透性蛋白激酶 Mζ (PKMζ) 抑制剂，它是一种参与 LTP 维持的组成型活性非典型 PKC 同工酶。在体外选择性阻断 PKMζ 诱导的海马切片突触增强。逆转晚期 LTP (IC50 = 1 - 2.5 μM) 并在体内中央给药后导致 1 天前的空间记忆持续丧失。

4α-Phorbol 是 PKC 激活剂 12-myristate 13-acetate 的衍生物。能在离体小鼠骨髓成红细胞中诱导染色体损伤。

[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 为蛋白激酶 C (PKC) 磷酸化的选择性底物，主要用于测定 PKC 活性。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1 Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

PKC-theta inhibitor hcl 是一种选择性 PKC-θ 抑制剂 (IC50:12 nM)。

Sphingosine (d16:1), an unconventional sphingolipid, is synthesized through enzymatic reactions starting with the condensation of myristoyl-CoA and serine by serine palmitoyltransferase long-chain base subunit 3 (SPTLC3), which shows a preference for myristoyl-CoA. This compound is found in minute quantities in its free form in human plasma and as a component of various plasma sphingolipids, such as sphingosine-1-phosphate, ceramides, sphingomyelins, and in brain cerebrosides, albeit at lower concentrations than the more common d18:1 sphingoid base. Sphingosine (d16:1) acts as an inhibitor of PKC in mixed micelle assays and diminishes superoxide production triggered by phorbol 12-myristate 13-acetate in isolated human neutrophils, as well as inhibiting the growth of CHO cells with IC50 values of 1 and 3.2 µM, respectively. Additionally, the concentration of sphingolipids containing sphingosine (d16:1) in the plasma is linked to the dietary consumption of saturated fatty acids and protein among ethnic Chinese populations.

Sphingosine (d14:1) is a bioactive sphingolipid that has been found in B. mori (silkworm), P. clarkii (crayfish), and A. aurita (jellyfish) extracts. It increases the germination rate of N. rileyi, an entomopathogenic fungus, with an EC50 value of 10.2 nM. Sphingosine (d14:1) inhibits protein kinase C (PKC) in vitro (IC50 = 7.3 mol%) as well as superoxide generation induced by phorbol 12-myristate 13-acetate in neutrophils and reduces growth of CHO cells (IC50s = 19 and 8 μM, respectively).

PKCd (8-17) 是源自蛋白激酶 C (PKC)d V1 结构域的生物活性肽。它能抑制由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。此外，PKCd (8-17) 在降低心脏和脑细胞缺血损伤、促进成纤维细胞增殖、以及抑制小鼠移植冠状动脉疾病方面具有潜在应用。

HA-100 hydrochloride is a powerful protein kinase inhibitor, exhibiting IC50 values of 4 μM, 8 μM, 12 μM, and 240 μM for cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC), and MLC-kinase, respectively. Additionally, HA-100 hydrochloride is utilized as a ROCK inhibitor.

H-1152 是一种膜通透的选择性ROCK 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，对ROCK2的IC50为 12 nM。

Tat-AKAP79 (326-336) 是一种肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于A-kinase anchor protein 79 (AKAP79) 326至336残基的11个氨基酸肽链相连组成。在200 µM浓度下，能抑制蛋白激酶A (PKA) 或PKC激活诱导的瞬时受体电位钒通道1 (TRPV1) 在分离的大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中的敏感化。在体内，Tat-AKAP79 (326-336) 抑制小鼠由甲醛或phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA014) 引发的伤害性行为。它还延长了小鼠对辐射热刺激爪子撤回的潜伏期，并在卡拉胶诱导的炎症性疼痛小鼠模型中增加了爪子撤回的机械阈力。

Prostratin(12-Deoxyphorbol-13-acetate，13-O-乙酰基-12-脱氧佛波醇)是一种具有口服活性的蛋白激酶C（PKC）激活剂，Ki值为12.5 nM。作为一种NF-κB激活剂，Prostratin可激活T细胞中HIV基因的表达。Prostratin能抑制急性髓系白血病（AML）细胞系的生长，并增强阿糖胞苷诱导的AML细胞分化。此外，Prostratin诱导KRAS磷酸化并抑制KRAS突变的肿瘤生长。

PKC-theta inhibitor 是一种PKC-θ抑制剂，IC50值为 12 nM。