pkc-βi

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

PKC-IN-5 (Compound PKCe2054) 是一种 PKC 抑制剂，能够阻断 PKCe 与衔接蛋白 RACK2 的相互作用。

PKCε Inhibitor Peptide acetate 是一种特异性 PKCε 抑制剂，含有其特定受体活化 C 激酶 (RACK) 的位点。 PKCε Inhibitor Peptide acetate 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 αPKC，βPKC 和 δPKC 的转运。

PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]

Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和 PKC (α, β1, β2, θ) 双重抑制剂，作用于 AurA (IC50: 6.9 nM) 和 PKCα (IC50: 16.9 nM)。Aurora A/PKC-IN-1 对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗转移作用。

PHA-543613 hydrochloride acts as a potent and selective agonist for the α7 subtype of neural nicotinic acetylcholine receptors, with a high level of brain penetration and good oral bioavailability. It is under development as a possible treatment for cognitive deficits in schizophrenia.

aPKC-I is an inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC ) which inhibits both PKCζ and PKCι with high specificity and prevents VEGF-induced endothelial permeability in cell culture and in vivo, thereby blocking ischemia-reperfusion (IR)-induced permeability.

PKCiota-IN-1 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι)抑制剂，IC50为 2.7 nM。PKCiota-IN-1 还抑制PKC-α和PKC-ε，IC50分别为 45 nM 和 450 nM。

PKCε Inhibitor Scramble Peptide为一Scramble肽，其氨基酸序列与PKCε抑制肽相同。

PKC-iota inhibitor 1 是一种蛋白激酶 C-iota(PKC-ι ℩)的抑制剂，IC50值为 0.34 μM。

PKCiota-IN-2 (PKCiota-IN-49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。

Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂，对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50为3、8、15 和 38 nM。

LY 379196 作为一种PKC-β抑制剂，展现出对PKC βI 和 βII 的高效抑制作用，其IC50分别为50 nM和30 nM。此化合物能够有效抑制由VEGF、IGF-1 和 bFGF 诱导的牛视网膜微血管内皮细胞 (BREC) 的增殖，常用于增生性视网膜病变研究中作为抗增殖剂。