nsclc cells

E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。

PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。

iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

RMC5127是一种口服和突变选择性的RASG12V（ON）抑制剂，通过形成高亲和力的三复合物抑制GTP结合（ON）形式的RAS G12V，具有中枢神经系统（CNS）渗透性和脑渗透性。RMC5127在体外KRAS G12V 突变体人癌细胞抑制RAS通路活性和细胞增殖，在临床前颅内异种移植模型和KRAS G12V 突变的NSCLC、PDAC和CRC的皮下CDX和PDX模型中具有抗肿瘤活性。

Sacituzumab tirumotecan(SKB264)是一种靶向TROP2(trophoblast cell surface antigen 2)的ADC(抗体-药物偶联物)，能够在TROP2阳性肿瘤细胞内释放有效载荷KL610023，一种有效的topoisomerase I抑制剂，诱导DNA损伤并导致细胞周期阻滞与凋亡，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）和三阴性乳腺癌（TNBC）。

Peruvoside(黄夹次苷）是一种天然的心脏糖苷（cardiac glycoside），能够抑制Na+/K+-ATP酶增加心肌收缩力；能够导致白血病干细胞的细胞周期阻滞在G₂/M期，；作为Src抑制剂抑制NSCLC细胞生长；通过MAPK Wnt / β-catenin和PI3K / AKT / mTOR诱导癌细胞凋亡。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

NHTD是一种针对KRAS-PDEδ的抑制剂。该化合物主要通过靶向PDEδ的异戊烯基结合口袋来改变KRAS在细胞中的定位，有效抑制KRAS突变型癌细胞的增殖，并诱导细胞凋亡（Apoptosis）。此外，NHTD也被广泛应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的KRAS驱动机制研究中。

And1 degrader 1（Compound A15）作为酸性核质DNA结合蛋白1（And1）的特定降解剂，在NSCLC细胞中有效触发And1的降解。在5 μM浓度下，该化合物与Olaparib（1 μM）合用，显著抑制了A549及H460细胞系的增殖。此外，And1 degrader 1主要用于癌症研究领域。

Top/HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top/HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg/kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

NA-17 是一种萘酰亚胺类化合物，具有抗肿瘤特性，并对普通细胞如 HL-7702 和 WI-38 表现出较低的毒性。该化合物在不同类型的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中展示出以 p53 为依赖的抑制选择性，促进活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核内积累。NA-17 能够导致细胞周期在 G1 期停滞，诱导凋亡和细胞死亡。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R/T790M）、42.68 nM（L858R/T790M/C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFRT790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R/T790M抑制剂，其对EGFR-L858R/T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M/L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

PROTACROR1degrader-1 (Compound 11d) 是一种针对伪激酶ROR1的PROTAC降解剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中显示出有效的ROR1降解作用，其DC50为40-80 nM。该化合物可引起聚ADP核糖聚合酶(PARP)的裂解并诱导NCI-H23细胞凋亡(apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC)

CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种高效、选择性且代谢稳定的CDK9抑制剂，IC50值为1.2 nM。通过下调Mcl-1，CDK9-IN-36 有效抑制对Osimertinib耐药的NSCLC细胞的增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis)。在异种移植模型中，CDK9-IN-36 同样展现了抗肿瘤活性。

RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性RETkinase抑制剂，针对CCDC6-RETV804M突变的BaF3细胞表现出抑制作用，其IC50值为0.715 μM，具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂，其在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 μM 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 展现出抵抗 NSCLC 的活性，影响克隆形成、迁移和侵袭。

TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种高效口服 RUVBL1/2 ATPase 特异性抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。它干扰 DNA 复制，引发 S 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TIP48/49-IN-1 可抑制肿瘤生长，并提高非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。

EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂，能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化，产生抗肿瘤效果，并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM，可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长，显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂，对MNK1的Kd值为44 nM，MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27) 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，由ADC接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的ADC细胞毒素 PNU-159682 组成。此化合物通过组织蛋白酶 B 裂解接头选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，释放 PNU-159682，从而诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 异种移植 (PDX) 模型中，Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 表现出持久的肿瘤消退效果。

ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM)，在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果，IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能，它诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞增殖停滞于G0/G1期，同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达，发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

FAK-IN-27 (compound 8A) 是一种高效的FAK选择性抑制剂，具有IC50值为4.968 nM。它对H1299细胞增殖有显著抑制作用，IC50为0.28 μM，并可用于NSCLC的研究。