liver fibrosis

Enoxaparin sodium 是一种低分子量肝素 (LMWH)，已获得美国 FDA 批准，可用于医疗管理的 ST 段心肌梗死 (STEMI) 或 STEMI 及随后的经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 患者。它与抗凝血酶结合并增强其作用，并抑制凝血因子 XIa、IXa、Xa 和 IIa（凝血酶），从而防止血栓形成。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

Icosabutate (NST-4016) 是一种具有口服活性的二十碳五烯酸的衍生物，可抑制 NASH 的肝脏炎症和纤维化，可改善他汀类药物治疗的残留高甘油三酯血症患者的心血管风险状况，降低甘油三脂，可用于研究肝纤维化和动脉粥样硬化。

safironil 是一种新型抗纤维化化合物，是胶原蛋白合成的竞争性抑制剂。safironil 在体外实验中对由胶原蛋白I mRNA 或平滑肌α-actin 水平监测的成纤维细胞的激活，以及由I 型和III 型胶原蛋白和层粘连蛋白生产判断的纤维生成有抑制作用。safironil 在不改变总羟脯氨酸的情况下对肝脏肉芽肿的大小没有影响，但通过增加III 型和减少I 型胶原的沉积改变了纤维化的模式。

Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Betulonic acid (Liquidambaric acid) 是一种在许多植物中存在的三萜类天然产物，具有抗肿瘤，抗炎，抗寄生虫和抗病毒的活性。

CT52923是一种选择性、口服活性的血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂，以ATP竞争性抑制作用功能。它适用于多种病理性疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。

SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。 它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

BAR-2227 (compound 3a) 作为FXR激动剂与LIFR抑制剂，用于探索肝纤维化与炎症的治疗潜力。

Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种能够抑制新生脂肪生成和 α-SMA 基因表达的药物。Anti-NASH agent 2 可有效改善 NASH 小鼠模型中的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润及肝纤维化。

VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种高效的维生素 D 受体 (VDR) 激动剂。该化合物通过作用于 VDR，有效地抑制 HSC 的活化。在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中，VDR agonist 3 能显著改善肝纤维化，而不会导致高钙血症。

METTL3activator-1 (2-Piperazinecarboxylic acid methyl ester dihydrochloride) 是一种Mettl3激活剂，能够促进Mettl3表达，适用于肝纤维化研究。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FXR agonist12 (Compound C7) 是一种可口服的FXR激动剂。在HepG2细胞模型中，它可以下调与胆汁酸合成相关的基因，同时上调与胆汁酸转运相关的基因。FXR agonist12 有效改善ANIT诱导的胆汁淤积，在小鼠的NASH模型中对肝损伤和纤维化有缓解作用。

C18 dihydro Ceramide is a bioactive sphingolipid and precursor in the de novo synthesis of C18 ceramide that lacks the 4,5-trans double bond. [1] Increased C18 dihydroceramide lipid levels lead to increased triacylglycerol storage and autophagosome accumulation as well as upregulation of the fibrosis markers α-SMA and FGF2 in Chang and LX-2 liver cells. C18 dihydro Ceramide is elevated in the plasma of pre-diabetics up to 9 years prior to the onset of type 2 diabetes. [2] It is also elevated in the skin of patients with lesional atopic dermatitis.[3]

High affinity JNK inhibitor (Ki values are 25-50 nM). Inhibits JNK via competitive binding of the ATP-binding site of active, phosphorylated JNK. Exhibits > 40-fold selectivity for JNK over p38, ERK, IKK2, protein kinase C, Lck and ZAP70. Hepatoprotective. Also inhibits HCMV replication. Uehara et al (2004) c-Jun N-terminal kinase mediates hepatic injury after rat liver transplantation. Transplantation. 78 324 PMID:15316358 |Uehara et al (2005) JNK mediates hepatic ischemia reperfusion injury. J.Hepatol. 42 850 PMID:15885356 |Ma et al (2007) A pathogenic role for c-Jun amino-terminal kinase signaling in renal fibrosis and tubular cell apoptosis. J.Am.Soc.Nephrol. 18 472 PMID:17202416 |Ma et al (2009) Blockade of the c-Jun amino terminal kinase prevents crescent formation and halts established anti-GBM glomerulonephritis in the rat. Lab.Invest. 89 470 PMID:19188913 |Zhang et al (2015) The c-Jun N-terminal kinase inhibitor SP600125 inhibits human cytomegalovirus replication. J.Med.Virol. 87 2135 PMID:26058558 |Vasilevskaya et al (2015) Inhibition of JNK sensitizes hypoxic colon cancer cells to DNA-damaging agents. Clin.Cancer.Res. 21 4143 PMID:26023085

Potent and selective cytosolic phospholipase A2 alpha (cPLA2α) inhibitor (IC50 = 20 nM). Selective for cPLA2α over secreted PLA2α (sPLA2α; exhibits no inhibition at 10 μM). Inhibits cPLA2α-dependent inflammatory responses in vitro in guinea pig and human whole-blood assays. Improves diet-induced liver injury and CCl4-induced hepatic fibrosis in vivo. Orally bioavailable.

(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) is a potent and selective antagonist of the cannabinoid receptor type 1 (CB1R) and inducible nitric oxide synthase (iNOS), exhibiting a binding affinity (Ki) of 5.7 nM specifically for CB1R. Due to its characteristics, (Rac)-Zevaquenabant holds promise as an investigative tool in liver fibrosis research.

MCA17-1 exhibits superior bioactivity compared to the positive control, obeticholic acid (OCA), in the treatment of liver fibrosis.

EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.