histone h3k9me3

组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 被用作底物。组蛋白 H3K9me3 是组蛋白的一种翻译后修饰 (PTM)，象征着着丝粒周围的异染色质。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。