gat-1

6,7-Dimethylisatin (6,7-dimethyl-1H-indole-2,3-dione) 对 hGAT3 的抑制效力为108μM，对 hBGT1，hGAT2 也具有抑制作用。

SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。

GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂，具有抗炎活性，可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。

isomer-GAT 107((-)GAT 107) 是（+）GAT 107无活性的异构体。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

Guvacine can enhance the inhibition of spinal neurones by GABA.

GSK2973980A is a selective Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor (IC50: 3 nM).

ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，可用于研究代谢疾病。

AZD3988 是一种具有口服活性和高效性的二酰甘油酰基转移酶-1（DGAT-1）的抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖。

DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂，在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中，测得IC50低于10nM。

JNJ-DGAT1-A is a DGAT1-selective inhibitor.

DGAT1-IN-3 是一种选择性的、有效的，口服具有活力的 DGAT-1 抑制剂，能够抑制人类 DGAT-1 (IC50: 38 nM) 和大鼠 DGAT-1 (IC50: 120 nM)。DGAT1-IN-3 能够用于肥胖、血脂异常和代谢综合征的研究。

Avasimibe sodium is an acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor.

GAT100 is a potent and covalent negative allosteric modulator (NAM). GAT-100 behaved as a robust positive allosteric modulator of binding of orthosteric agonist CP55,940. This novel covalent probe can serve as a useful tool for characterizing CB1R allosteric ligand-binding motifs.

NNC 05-711 （NO-711 hydrochloride）是一种有效且选择性的 GAT-1（GABA 转运体 1）抑制剂，抑制 GABA 的再摄取从而增加突触间隙中的 GABA 水平，发挥抗惊厥和镇痛作用。

NO 711（NNC-711 free acid）是一种高效且选择性的GABA转运体1（GAT-1）抑制剂，增加GABA能传递，增强非快速眼动睡眠,预防和治疗紫杉醇诱导的神经性疼痛。

mGAT-IN-1 是有效的、非选择性的 GAT 抑制剂，能够较好的抑制 mGAT3 活性 (IC50: 2.5 μM，pIC50: 5.61)。

SKF89976A is a potent GABA uptake inhibitor, which is selective for GAT-1 (IC50 values are 0.13, 550, 944 and 7210 μM for hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 and hBGT-1 respectively). SKF89976A inhibits transport current competitively (Ki = 7 μM) and transmitter-gated current non-competitively (Ki = 0.03 nM). It is able to pass the blood-brain barrier after systemic administration and is active in vivo.

Guvacine hydrobromide为槟榔中提取的生物碱，具有作为GABA摄取抑制剂的活性。该化合物对大鼠GAT-1、GAT-2和GAT-3的GABA摄取抑制作用具有不同的IC50值，分别为39 μM、58 μM及378 μM。