cdk1 (py15)

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

(R)-Lunresertib 是 PKMYT1 抑制剂 RP-6306 的对映异构体，可通过磷酸化 CDK1 的苏氨酸14位点并促进其胞质滞留实现负向调控。(R)-Lunresertib 在 CCNE1 扩增的异种移植瘤模型中表现出单药抗肿瘤活性，并与吉西他滨联用时在 CCNE1 扩增或过表达的细胞系中产生协同效应，是癌症药理学及精准肿瘤学研究中的关键工具化合物。