anti-fibrosis

Mimosine (Leucenol) 是一种酪氨酸类似物，具有抗癌和抗炎等活性。它可通过其强大的铁结合活性作为抗氧化剂，是一种 Fe(III) 螯合剂。它作用于人类白血病细胞，通过金属离子螯合、线粒体激活和诱导活性氧产生来诱导细胞凋亡。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂（IC50 ： 15.3 nM），可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平，具有抗肝纤维化作用，。

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

JNJ-49095397 (RV568) 是一种选择性 p38 MAPK-α 和 p38 MAPK--γ 激酶抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗病毒活性，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 、囊性纤维化和呼吸道合胞体病毒感染。

Aucuparin (2,6-dimethoxy-4-phenylphenol) 是一种植物抗菌素，具有抗炎活性。 在博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，Aucuparin 抑制肺纤维化。 在经ABTS 和FRAP 测定显示出明显的清除活性。 Aucuparin 对fmlp 诱导的人中性粒细胞产生超氧化物具有明显的抑制作用，其IC50为17.0μM。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。

Ibuprofen (Advil) 是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是COX-1和COX-2的抑制剂，IC50值分别为 13 和 370 μM，导致前列腺素和血栓素前体的形成减少。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1 2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Esomeprazole Sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种口服有效的活性质子泵抑制剂。Esomeprazole sodium 通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，在胃食管反流疾病中有研究价值。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。

Sinapinic Acid (Synapoic acid) 是从 Hydnophytum formicarumJack. 根中分离到的酚类，是HDAC 抑制剂，对ACE-I 的活性也有抑制作用。它有抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Rupatadine(UR-12592,卢帕他定)是一种有效和可口服的PAF和组胺H1受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM，能够缓解过敏症状并抗炎，可用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

Betulonic acid (Liquidambaric acid) 是一种在许多植物中存在的三萜类天然产物，具有抗肿瘤，抗炎，抗寄生虫和抗病毒的活性。

Cardamonin (Cardamomin) 是从 Alpiniae katsumadai 中分离出的一种查尔酮，具有抗癌、抗炎、抗微生物、抗氧化和抗糖尿病的活性，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt β-catenin 和 COX-2，抑制乳腺癌的生长,可用于研究急性肾损伤和慢性肾纤维化。

Bixin is isolated from the seeds of Bixa orellana and possesses anti-tumor, anti-inflammatory, and antioxidant activities. Bixin treatment ameliorated cardiac dysfunction through inhibiting fibrosis, inflammation, and ROS generation.

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

Cyy-272 作为一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为1.25、1.07、1.24 μM。该化合物通过阻断JNK的磷酸化功能发挥抗炎作用，有效缓解由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。此外，Cyy-272 还能显著减少高脂质水平诱导的心肌细胞及心脏组织炎症，进而降低心脏肥大、纤维化及细胞凋亡 (Apoptosis)。因此，Cyy-272 可作为研究肥胖性心肌炎的重要工具。

HDAC6-IN-51（Compound 7e）作为一种选择性HDAC6抑制剂，展示出IC50为42.9 nM的抑制活性，并且在抗肺纤维化方面表现出优异的效果。

Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种能够抑制新生脂肪生成和 α-SMA 基因表达的药物。Anti-NASH agent 2 可有效改善 NASH 小鼠模型中的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润及肝纤维化。