androgen receptor[1].

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体（AR）拮抗剂，对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂，能够促进头发再生。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status.

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

Ligandrol 是一种新型的非甾体口服 SARM，以高亲和力（Ki：1 nM）和选择性与雄激素受体结合。

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1].

cIAP1 ligand 1 (E3 ligase Ligand 12) 是基于 LCL161 衍生物的细胞凋亡蛋白配体，可募集 IAP 泛素连接酶以降解靶蛋白，可用于和雄激素受体配体欧联开发蛋白降解剂，可用于研究前列腺癌。

VHL Ligand-Linker Conjugates 17 are chemical compounds that consist of a VHL ligand specialized for the E3 ubiquitin ligase, as well as a PROTAC linker. These conjugates are utilized in the synthesis of various PROTACs, including the notable ARD-266. ARD-266 is an exceptionally effective androgen receptor (AR) PROTAC degrader[1].

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是一种靶向p62 SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，用于合成AR (Androgen Receptor)的AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过诱导 AR p62 复合物的形成，促进 AR 的自噬-溶酶体降解，并能降低核 AR 含量，抑制 AR 和 AR-v7 相关基因的表达，对前列腺癌中常见的 AR 突变体也具有降解作用。

AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂，具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体，亲和力为1-10 nM。

Clascoterone (CB-03-01) 是一种新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。