aberrant

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

Aberrant tau degrader 2 (Compound 4-12) 是一种用于tau蛋白降解的剂，可作为靶蛋白配体用于合成PROTAC降解剂C004019。

Aberrant tau ligand 1 是异常 tau 蛋白的配体，可用于合成异常形态的 PROTAC Tau 降解剂 [QC-01-175]。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

IACS-52825是一种具有选择性和高效性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂，可在 CIPN 小鼠模型中逆转对机械异常性疼痛，可用于研究神经系统疾病。

h-NTPDase8-IN-1 是一种特异性氨磺酰苯甲酰胺类 h-NTPDases8 抑制剂（IC 50 = 0.28 ± 0.07 μM）。h-NTPDase8-IN-1 可用于研究 h -NTPDase 表达异常带来的疾病。

3-Methoxytyramine (3-O-methyl Dopamine) 是一种多巴胺 （3-羟基酪胺）的细胞代谢物，是一种神经调节剂，诱导行为效应，诱导显着的 ERK 和 CREB 磷酸化，能够在多巴胺急性耗尽的小鼠中诱导一组复杂的异常不自主运动。

KBP-7018 是一种高效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可同时靶向三种与纤维化相关的关键激酶，包括 c-KIT、RET 和 PDGFR，其 IC50 分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。因此，KBP-7018 广泛适用于纤维化信号通路、激酶驱动的疾病进展以及针对异常酪氨酸激酶活性的药理学干预策略的机制研究。

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性，且神经毒性小。它降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Balamapimod（又称 MKI-822）是一种小分子 Ras/Raf/MEK 抑制剂，可直接靶向异常激活的 MAPK 信号级联反应，用于抑制与肿瘤转化、炎症信号及病理性细胞增殖相关的异常蛋白激酶活性。通过通路水平的抑制作用，Balamapimod 在卒中、骨质疏松、类风湿性关节炎、多囊肾病、结肠息肉及其他炎症驱动型疾病中显示出明确的研究和治疗相关性。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

PB200，一种HDAC6抑制剂，具有1.97 nM的IC50值。该化合物能显著提升HDAC6的表达水平至正常，并有效减轻神经炎症，从而展现出卓越的抗抑郁作用。

PF-07265028 是一种HPK1抑制剂，其IC50为17 nM。在进行了体内药代动力学研究后，PF-07265028在小鼠和猴子体内表现出适中的清除率、终端半衰期、分布容积及口服生物利用度。PF-07265028定位、结合并抑制Hpk1的活性，进而阻断Hpk1介导的信号传导途径，防止Hpk1介导的免疫抑制，包括阻止T细胞受体（TCR）信号的抑制、效应T细胞的抑制、破坏异常的细胞因子表达，并消除免疫抑制性肿瘤微环境（TME）。这可能激活针对肿瘤细胞的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）介导的免疫反应。Hpk1主要在造血细胞中表达，是TCR信号和T、B细胞激活的负向调节因子。

BR-cpd7 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的PROTAC降解剂，具有10 nM的DC50。BR-cpd7 能够阻止细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常激活肿瘤细胞的增殖。

QC-01-175 是一种双功能小分子，专门设计用于诱导异常 tau 蛋白的降解，可有效降低 A152T 和 P301L 突变型 tau 的水平，并保护神经元免受 tau 介导的细胞毒性损伤。QC-01-175 显著提高神经元存活率，是研究 tau 蛋白病及神经退行性疾病靶向蛋白降解策略的重要化学生物学工具。

TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性且竞争性的 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂，IC50为0.3 nM，其对 TNKS1 的选择性超过20倍，对PARP1/2的选择性超过100倍。通过抑制TNKS2介导的ADP核糖基化作用，TNKS-2-IN-3 能够稳定轴蛋白并抑制Wnt/β-连环蛋白通路，显示出在结直肠癌细胞中的抗增殖活性。此化合物有潜力用于研究如结直肠癌在内的Wnt通路异常激活的实体瘤。

2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 是一种酮类和氨基酸衍生物，具有多种生物功能，包括血管舒张、免疫调节和神经调节活性。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 是烟酸的前体。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 的异常产生与神经系统疾病相关的认知缺陷和抑郁症状有关。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 在某些类型的癌细胞中过度表达，可能被用作评估癌症风险的生物标志物。

Tie2 Inhibitor 7 blocks Tie2 kinase activity with a Ki value of 1.3 μM.. It has been shown to inhibit angiopoietin 1-induced Tie2 autophosphorylation and downstream signaling with an IC50 value of 0.3 μM. This compound can prevent endothelial cell tube formation and aberrant vessel growth in a rat model of Matrigel-induced choroidal neovascularization.

BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂，抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导，可用于研究阿尔茨海默症。

Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究，用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制，并用于靶向治疗策略的临床前评估。

SSE15206 是一种克服多药耐药性的微管聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50值为 197 nM。由于癌细胞中纺锤体形成不完整，导致 G2/M 停滞，有丝分裂异常。

cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 抑制 LSD1 和 LSD2，Ki 值分别为 94 nM 和 8.4 μM。癌症干细胞中 LSD1异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1活性和癌细胞增殖。

LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 值是 11 nM，而对LSD2的 Ki 值为 7 μM。LSD1在肿瘤干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制LSD1活性和癌细胞增殖。

(S)-Cdc7-IN-18, a potent CDC7 inhibitor, effectively impedes the overactivation of MCM2, a crucial tumor cell marker, induced by huCdc7 overexpression. Consequently, it inhibits the aberrant proliferation of tumor cells. This compound, exhibits promise for cancer disease research [1].