aberrant

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

Aberrant tau degrader 2 (Compound 4-12) 是一种用于tau蛋白降解的剂，可作为靶蛋白配体用于合成PROTAC降解剂C004019。

Aberrant tau ligand 1 是异常 tau 蛋白的配体，可用于合成异常形态的 PROTAC Tau 降解剂 [QC-01-175]。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

IACS-52825是一种具有选择性和高效性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂，可在 CIPN 小鼠模型中逆转对机械异常性疼痛，可用于研究神经系统疾病。

h-NTPDase8-IN-1 是一种特异性氨磺酰苯甲酰胺类 h-NTPDases8 抑制剂（IC 50 = 0.28 ± 0.07 μM）。h-NTPDase8-IN-1 可用于研究 h -NTPDase 表达异常带来的疾病。

3-Methoxytyramine (3-O-methyl Dopamine) 是一种多巴胺 （3-羟基酪胺）的细胞代谢物，是一种神经调节剂，诱导行为效应，诱导显着的 ERK 和 CREB 磷酸化，能够在多巴胺急性耗尽的小鼠中诱导一组复杂的异常不自主运动。

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性，且神经毒性小。它降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

PB200，一种HDAC6抑制剂，具有1.97 nM的IC50值。该化合物能显著提升HDAC6的表达水平至正常，并有效减轻神经炎症，从而展现出卓越的抗抑郁作用。

PF-07265028 是一种HPK1抑制剂，其IC50为17 nM。在进行了体内药代动力学研究后，PF-07265028在小鼠和猴子体内表现出适中的清除率、终端半衰期、分布容积及口服生物利用度。PF-07265028定位、结合并抑制Hpk1的活性，进而阻断Hpk1介导的信号传导途径，防止Hpk1介导的免疫抑制，包括阻止T细胞受体（TCR）信号的抑制、效应T细胞的抑制、破坏异常的细胞因子表达，并消除免疫抑制性肿瘤微环境（TME）。这可能激活针对肿瘤细胞的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）介导的免疫反应。Hpk1主要在造血细胞中表达，是TCR信号和T、B细胞激活的负向调节因子。

BR-cpd7 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的PROTAC降解剂，具有10 nM的DC50。BR-cpd7 能够阻止细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常激活肿瘤细胞的增殖。

2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 是一种酮类和氨基酸衍生物，具有多种生物功能，包括血管舒张、免疫调节和神经调节活性。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 是烟酸的前体。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 的异常产生与神经系统疾病相关的认知缺陷和抑郁症状有关。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 在某些类型的癌细胞中过度表达，可能被用作评估癌症风险的生物标志物。

Tie2 Inhibitor 7 blocks Tie2 kinase activity with a Ki value of 1.3 μM.. It has been shown to inhibit angiopoietin 1-induced Tie2 autophosphorylation and downstream signaling with an IC50 value of 0.3 μM. This compound can prevent endothelial cell tube formation and aberrant vessel growth in a rat model of Matrigel-induced choroidal neovascularization.

BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂，抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导，可用于研究阿尔茨海默症。

SSE15206 是一种克服多药耐药性的微管聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50值为 197 nM。由于癌细胞中纺锤体形成不完整，导致 G2/M 停滞，有丝分裂异常。

cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 抑制 LSD1 和 LSD2，Ki 值分别为 94 nM 和 8.4 μM。癌症干细胞中 LSD1异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1活性和癌细胞增殖。

LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 值是 11 nM，而对LSD2的 Ki 值为 7 μM。LSD1在肿瘤干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制LSD1活性和癌细胞增殖。

(S)-Cdc7-IN-18, a potent CDC7 inhibitor, effectively impedes the overactivation of MCM2, a crucial tumor cell marker, induced by huCdc7 overexpression. Consequently, it inhibits the aberrant proliferation of tumor cells. This compound, exhibits promise for cancer disease research [1].

(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种 MALT1 蛋白酶的有效抑制剂 (IC50: 3 nM)。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 值为 20 nM。(R)-MLT-985 对 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导具有抑制作用。

NDI-034858 (TAK-279) 是一种酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂( Kd＜200 pM)，靶向 Tyk2的JH2结构域，可治疗IL12和IL23异常表达引起的自身免疫性疾病。

RO5068760 , a substituted hydantoin, is a potent, highly selective, non-adenosine triphosphate (ATP)-competitive MEK1/2 inhibitors. RO5068760 shows significant efficacy in a broad spectrum of tumors with aberrant mitogen-activated protein kinase pathway activation. In vitro, RO5068760 demonstrates MEK1 kinase inhibitory activity with an IC50 of 0.025 μM in a cRaf/MEK/ERK cascade assay RO5068760 showed superior efficacy in tumors harboring B-RafV600E mutation.

RO4927350 is a potent and highly selective non-ATP-competitive MEK1/2 inhibitor. RO4927350 selectively blocks the MAPK pathway signaling both in vitro and in vivo, which results in significant antitumor efficacy in a broad spectrum of tumor models. RO4927350 inhibits not only ERK1/2 but also MEK1/2 phosphorylation. In cancer cells, high basal levels of phospho-MEK1/2 rather than phospho-ERK1/2 seem to correlate with greater sensitivity to RO4927350. Furthermore, RO4927350 prevents a feedback increase in MEK phosphorylation, which has been observed with other MEK inhibitors. RO4927350 represents a novel therapeutic modality in cancers with aberrant MAPK pathway activation.

4SC-207 is a novel microtubule inhibitor , which shows strong anti-proliferative activity in a large panel of tumor cell lines with an average GI50 of 11 nM. In particular, 4SC-207 is active in multi-drug resistant cell lines, such as HCT-15 and ACHN, suggesting that it is a poor substrate for drug efflux pumps. 4SC-207 inhibits microtubule growth in vitro and in vivo and promotes, in a dose dependent manner, a mitotic delay/arrest, followed by apoptosis or aberrant divisions due to chromosome alignment defects and formation of multi-polar spindles. Furthermore, preliminary data from preclinical studies suggest low propensity towards bone marrow toxicities at concentrations that inhibit tumor growth in paclitaxel-resistant xenograft models. 4SC-207 may be a potential anti-cancer agent.