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HOIPIN-1

产品编号 T78557 CAS 2470242-33-0

别名: JTP0819958

HOIPIN-1 (JTP0819958) 是一种具有选择性和有效性的线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂（IC50 <2.8 μM）。HOIPIN-1 对LUBAC 介导的 NF-kB 激活有抑制作用。

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HOIPIN-1, CAS 2470242-33-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,300	现货
5 mg	￥ 3,250	现货
10 mg	￥ 4,750	现货
25 mg	￥ 7,480	现货
50 mg	￥ 9,870	现货
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产品描述	HOIPIN-1 (JTP0819958) is a selective and potent inhibitor of linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC) (IC50 >2.8 μM).HOIPIN-1 inhibits LUBAC-mediated NF-kB activation.
靶点活性	HOIL-1L/HOIP:4.4 μM, HOIP/SHARPIN:3.7 μM, A549 cells:100 μM, LUBAC:26 μM, HOIL-1L/HOIP/SHARPIN:3.5 μM
体外活性	In the HTRF-based analysis of LUBAC-mediated ubiquitination using Petit-LUBAC, the preincubation time of HOIPIN-1 (0.9-120 μM) in the reaction buffer correlates with increased inhibitory activity. The IC50 values at 1 h, 3 h, 6 h, and 24 h are 26 μM, 26 μM, 26 μM, and 3.926 μM, respectively[1]. Co-expression of LUBAC subunits in HEK293T cells increases the level of intracellular linear polyubiquitin chains. HOIPIN-1 (1-30 μM) dose-dependently inhibits the production of intracellular linear polyubiquitin chains in HEK293T cells expressing LUBAC[1]. In HeLa cells, HOIPIN-1 (30-100 μM; 30-60 minutes) inhibits IL-1β-induced NF-κB activation and reduces the phosphorylation of IKKα/β, p105, and p65. Furthermore, at doses of 10-100 μM, HOIPIN-1 dose-dependently inhibits the expression of NF-κB target genes such as ICAM1 and TNF-α induced by IL-1β in HeLa cells[1]. The linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC) consists of HOIL-1L, HOIP, and SHARPIN subunits. HOIPIN-1 inhibits the linear polyubiquitination activity of the HOIL-1L/HOIP complex, HOIL-1L/HOIP/SHARPIN complex, and HOIP/SHARPIN complex with IC50 values of 4.4 μM, 3.5 μM, and 3.7 μM, respectively[2]. In A549 cells, HOIPIN-1 (1-100 μM; 72 hours) shows no apparent cytotoxicity based on ATP content. However, it exhibits cytotoxicity in A549 cells with an IC50 > 100 μM[2].

别名	JTP0819958
分子量	304.27
分子式	C17H13NaO4
CAS No.	2470242-33-0

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参考文献

1. Ken Katsuya, et al. Small-molecule inhibitors of linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC), HOIPINs, suppress NF-κB signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Feb 12;509(3):700-706. 2. Ken Katsuya, et al. High-Throughput Screening for Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex (LUBAC) Selective Inhibitors Using Homogenous Time-Resolved Fluorescence (HTRF)-Based Assay System. SLAS Discov. 2018 Dec;23(10):1018-1029

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HOIPIN-1 2470242-33-0 NF-Κb NF-κB JTP0819958 Inhibitor inhibitor inhibit

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