在基于HTRF的LUBAC介导的泛素化分析中，使用Petit-LUBAC时，HOIPIN-1（0.9-120 μM）在反应缓冲液中的预孵育时间与抑制活性的增加相关联。1小时、3小时、6小时和24小时的IC50值分别为26 μM、26 μM、26 μM和3.926 μM[1]。在HEK293T细胞中共表达LUBAC亚基可提高细胞内线性泛素链的水平。HOIPIN-1（1-30 μM）在表达LUBAC的HEK293T细胞中剂量依赖性地抑制细胞内线性泛素链的产生[1]。在HeLa细胞中，HOIPIN-1（30-100 μM; 30-60分钟）抑制IL-1β诱导的NF-κB激活，并减少IKKα/β、p105和p65的磷酸化。此外，在10-100 μM剂量下，HOIPIN-1剂量依赖性地抑制由IL-1β在HeLa细胞中诱导的NF-κB靶基因，如ICAM1和TNF-α的表达[1]。线性泛素链组装复合体（LUBAC）由HOIL-1L、HOIP和SHARPIN亚基组成。HOIPIN-1分别抑制HOIL-1L/HOIP复合体、HOIL-1L/HOIP/SHARPIN复合体和HOIP/SHARPIN复合体的线性聚泛素化活性，IC50值分别为4.4 μM、3.5 μM和3.7 μM[2]。在A549细胞中，HOIPIN-1(1-100 μM; 72小时)基于ATP含量表现出无明显细胞毒性。然而，在IC50 > 100 μM时，它在A549细胞中表现出细胞毒性[2]。