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SHU 9119 acetate

产品编号 T16879L CAS T16879L

别名: SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base)

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

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SHU 9119 acetate, CAS T16879L

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 957	现货
5 mg	￥ 3,920	现货
10 mg	￥ 5,590	现货
25 mg	￥ 8,630	现货
50 mg	￥ 11,600	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,450	现货

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产品描述	SHU 9119 acetate is a well-known antagonist of human melanocortin 3 and 4 (hMC3R, hMC4R) receptors and a partial hMC5R agonist. The IC50 values of human MC3R, MC4R and MC5R is 0.23, 0.06, and 0.09 nM respectively.
靶点活性	MC5R (human):0.09 nM, MC3R (human):0.23 nM, MC4R (human):0.06 nM
体内活性	Compared with control, blocking CNS-Mcr by chronic intracerebroventricular infusion of SHU9119 (24 nmol/d for 7 days) increases food intake in ad libitum-fed rats. Weight gain of SHU9119 treated rats is significantly higher than control. SHU9119 treatment effectively increases metabolic efficiency. SHU9119 markedly increases mRNA levels of genes promoting lipogenesis and TAG storage in adipocytes, including stearoyl-CoA desaturase-1, lipoprotein lipase, acetyl-CoA carboxylase α, and fatty acid synthase. SHU9119 increases food intake (+30%) and body fat (+50%) and decreases EE by reduction in fat oxidation (?42%). Furthermore, SHU9119 impairs the uptake of VLDL-TG by BAT. In line with this, SHU9119 decreases uncoupling protein-1 levels in BAT (?60%) and induces large intracellular lipid droplets, indicative of severely disturbed BAT activity.

别名	SHU 9119 acetate (168482-23-3 free base)
分子量	1134.29
分子式	C56H75N15O11
CAS No.	T16879L

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (48.49 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	0.8816 mL	4.408 mL	8.8161 mL	22.0402 mL
	5 mM	0.1763 mL	0.8816 mL	1.7632 mL	4.408 mL
	10 mM	0.0882 mL	0.4408 mL	0.8816 mL	2.204 mL
	20 mM	0.0441 mL	0.2204 mL	0.4408 mL	1.102 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Grieco P, et al. Further structure-activity studies of lactam derivatives of MT-II and SHU-9119: their activity and selectivity at human melanocortin receptors 3, 4, and Peptides. 2007 Jun;28(6):1191-6. 2. Nogueiras R, et al. The central melanocortin system directly controls peripheral lipid metabolism. J Clin Invest. 2007 Nov;117(11):3475-88. 3. Kooijman S, et al. Inhibition of the central melanocortin system decreases brown adipose tissue activity. J Lipid Res. 2014 Oct;55(10):2022-32.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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