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Rivaroxaban

产品编号 T1184 CAS 366789-02-8

别名: BAY 59-7939, 利伐沙班

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是高效选择性的凝血因子 Xa (FXa) 直接抑制剂，IC50=0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Rivaroxaban, CAS 366789-02-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 213	现货
2 mg	￥ 293	现货
5 mg	￥ 527	现货
10 mg	￥ 762	现货
25 mg	￥ 1,210	现货
50 mg	￥ 1,580	现货
100 mg	￥ 2,350	现货
200 mg	￥ 3,490	现货
500 mg	￥ 5,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 559	现货

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产品描述	Rivaroxaban (BAY 59-7939) is an orally bioavailable oxazolidinone derivative and direct inhibitor of the coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Upon oral administration, rivaroxaban selectively binds to both free factor Xa and factor Xa bound in the prothrombinase complex. This interferes with the conversion of prothrombin (factor II) to thrombin and eventually prevents the formation of cross-linked fibrin clots. Rivaroxaban does not affect existing thrombin levels.
靶点活性	Prothrombinase:2.1 nM, FXa:0.7 nM
体外活性	在大鼠和兔的动静脉分流模型中,口服Rivaroxaban可减少动脉血栓形成（ED50：5.0 mg/kg和0.6 mg/kg）.在大鼠静脉瘀血模型实验中,静脉注射Rivaroxaban可剂量依赖地减少静脉血栓形成（ED50：0.1 mg/kg）.在狗0.3-3 mg/kg ,大鼠1-10 mg/kg的研究剂量范围内,Rivaroxaban血浆药代动力学呈线性.Rivaroxaban的血浆清除率较低: 狗 0.3 L/(kg·h) ,大鼠0.4 L/(kg·h) ;分布体积(V(ss))稳定: 狗0.4 L/kg,大鼠0.3 L/kg.Rivaroxaban在两种物种中口服的消除半衰期都比较短 (0.9-2.3 h).
体内活性	Rivaroxaban是一种直接抑制活化X因子口服抑制剂（Ki：0.4 nM）,同时对凝血酶原酶活性也有抑制作用（IC50：2.1 nM）,用于动静脉血栓生成的预防和治疗。对于纯化的人源和兔源FXa,Rivaroxaban亲和性类似（IC50：0.7 nM和0.8 nM）, 但对于大鼠FXa亲和性较差（IC50：3.4 nM）。在血浆中, Rivaroxaban对人和兔内源FXa抑制效果相当（IC50：21 nM）,但在大鼠血浆中的抑制效果较差（IC50：290 nM）。在Caco-2细胞中,Rivaroxaban是具有极化运输特性和高渗透性的P-gp底物, 在体外实验中,即使到100 μM仍然不影响P-gp介导的药物运输。
激酶实验	Factor Xa Activity : The activity of Rivaroxaban against purified serine proteases is measured using chromogenic or fluorogenic substrates in 96-well microtiter plates. The enzymes are incubated with Rivaroxaban or its solvent, dimethyl sulfoxide (DMSO), for 10 minutes. The reactions are initiated by the addition of the substrate, and the color or fluorescence is monitored continuously at 405 nm using a Spectra Rainbow Thermo Reader, or at 630/465 nm using a SPECTRAfluor plus, respectively, for 20 minutes. Enzymatic activity is analyzed in the following buffers (final concentrations): human FXa (0.5 nM), rabbit FXa (2 nM), rat FXa (10 nM), or urokinase (4 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer pH 8.3, 150 mM NaCl, and 0.1% bovine serum albumin (BSA); Pefachrome FXa (50–800 μM) or chromozym U (250 μM) with thrombin (0.69 nM), trypsin (2.2 nM), or plasmin (3.2 nM) in 0.1 μM Tris–HCl, pH 8.0, and 20 mM CaCl2; chromozym TH (200 μM), chromozym plasmin (500 μM), or chromozym trypsin (500 μM) with FXIa (1 nM) or APC (10 nM) in 50 mM phosphate buffer, pH 7.4, 150 mM NaCl; and S 2366 (150 or 500 μM) with FVIIa (1 nM) and tissue factor (3 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer,pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 and 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide-Water (100 μM) and measured for 3 hours. The FIXaβ/FX assay, comprising FIXaβ (8.8 nM) and FX (9.5 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 and 0.1% BSA, is started by the addition of I-1100 (50 μM), and measured for 60 minutes. The inhibitory constant (Ki) against FXa is calculated according to the Cheng–Prusoff equation. The IC50 is the amount of inhibitor required to diminish the initial velocity of the control by 50%.
细胞实验	LLC-PK1 and L-MDR1 cells are seeded in 96-well culture plates with microporous polycarbonate inserts and grown for 4 days in the same medium as used for cell cultures but without vincristine. The medium is replaced every 2 days. Before running the assay, the culture medium is replaced by HBSS buffer supplemented with 10 mM HEPES. Rivaroxaban are dissolved in DMSO and diluted with transport buffer to the respective final test concentrations (final DMSO concentration is always 1%). For inhibitor studies, the inhibitor is added at the appropriate concentration. counted. After 2 hour incubation at 37 °C, samples are taken from both compartments and, after the addition of ammonium acetate buffer and acetonitrile, are analyzed by LC-MS/M (Only for Reference)

别名	BAY 59-7939, 利伐沙班
分子量	435.88
分子式	C19H18ClN3O5S
CAS No.	366789-02-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (185.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2942 mL	11.471 mL	22.9421 mL	57.3552 mL
	5 mM	0.4588 mL	2.2942 mL	4.5884 mL	11.471 mL
	10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2942 mL	5.7355 mL
	20 mM	0.1147 mL	0.5736 mL	1.1471 mL	2.8678 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2294 mL	0.4588 mL	1.1471 mL
	100 mM	0.0229 mL	0.1147 mL	0.2294 mL	0.5736 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Perzborn E, et al. J Thromb Haemost, 2005, 3(3), 514–521. 2. Gnoth MJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 338(1), 372-380. 3. Weinz C, et al. Xenobiotica, 2005, 35(9), 891-910.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rivaroxaban 366789-02-8 Metabolism Proteases/Proteasome Factor Xa Thrombin Fxa Inhibitor BAY 59-7939 利伐沙班 inhibit inhibitor

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