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NAV-2729

NAV-2729

产品编号 T5142   CAS 419547-11-8

NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。

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NAV-2729 Chemical Structure
NAV-2729, CAS 419547-11-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 262 现货
2 mg ¥ 369 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 897 现货
25 mg ¥ 1,480 现货
50 mg ¥ 2,230 现货
100 mg ¥ 3,330 现货
500 mg ¥ 7,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
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产品目录号及名称: NAV-2729 (T5142)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NAV-2729 inhibits six ArfGEFs (human ARNO, EFA6, BIG1, and BRAG2 and Legionella and Rickettsia RalF), the strongest effects being against BRAG2, Arf1 and Arf6.
体外活性 NAV-2729(25 μM) inhibits spontaneous nucleotide exchange of Δ13Arf6 by ~15%. NAV-2729 inhibits the activation of Δ13Arf6 by BRAG2Sec7PH by 25%. Δ17Arf1 has no measurable spontaneous nucleotide exchange. Activation of Δ17Arf1 by BRAG2Sec7PH is inhibited by NAV-2729, and the efficiency is markedly higher than that for Arf6 (50%). In a dose-response experiment, nucleotide exchange rates are reduced by 50% by 10 μM NAV-2729 for Δ17Arf1 while 50% inhibition is not achieved even at 25 μM NAV-2729 for Δ13Arf6[1]. NAV-2729 blocks ARNO- and GEP100-mediated guanine nucleotide exchange on Arf6 and spontaneous activation of Arf6 and its activation by cytohesins and BRAG. The treatment of uveal melanoma cells with NAV-2729 interferes with anchorage-independent growth of the cell[1]. NAV-2729 is more effective toward Arf1 than Arf6[1].
体内活性 In orthotopic xenograft mouse model of uveal melanoma, systemic treatment of NAV-2729 interfere with tumorigenesis and tumor growth[2].
分子量 456.88
分子式 C25H17ClN4O3
CAS No. 419547-11-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (109.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1888 mL 10.9438 mL 21.8876 mL 54.719 mL
5 mM 0.4378 mL 2.1888 mL 4.3775 mL 10.9438 mL
10 mM 0.2189 mL 1.0944 mL 2.1888 mL 5.4719 mL
20 mM 0.1094 mL 0.5472 mL 1.0944 mL 2.7359 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2189 mL 0.4378 mL 1.0944 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2189 mL 0.5472 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Benabdi S, et al. Family-wide Analysis of the Inhibition of Arf Guanine Nucleotide Exchange Factors with Small Molecules: Evidence of Unique Inhibitory Profiles. Biochemistry. 2017 Sep 26;56(38):5125-5133. 2. Yamauchi Y, et al. Machineries regulating the activity of the small GTPase Arf6 in cancer cells are potential targets for developing innovative anti-cancer drugs. Adv Biol Regul. 2017 Jan;63:115-121.
BQU57 RBC10 CID-4785700 Exo-1 CCG 203769 Compound C108 Dynamin inhibitory peptide Acetate ML-097

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NAV-2729 419547-11-8 GPCR/G Protein Others GTPase Inhibitor NAV 2729 inhibit NAV2729 inhibitor

 

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