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NAV-2729

NAV-2729

产品编号 T5142   CAS 419547-11-8

NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。

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NAV-2729, CAS 419547-11-8
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产品目录号及名称: NAV-2729 (T5142)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 NAV-2729 inhibits six ArfGEFs (human ARNO, EFA6, BIG1, and BRAG2 and Legionella and Rickettsia RalF), the strongest effects being against BRAG2, Arf1 and Arf6.
体外活性 NAV-2729(25 μM) inhibits spontaneous nucleotide exchange of Δ13Arf6 by ~15%. NAV-2729 inhibits the activation of Δ13Arf6 by BRAG2Sec7PH by 25%. Δ17Arf1 has no measurable spontaneous nucleotide exchange. Activation of Δ17Arf1 by BRAG2Sec7PH is inhibited by NAV-2729, and the efficiency is markedly higher than that for Arf6 (50%). In a dose-response experiment, nucleotide exchange rates are reduced by 50% by 10 μM NAV-2729 for Δ17Arf1 while 50% inhibition is not achieved even at 25 μM NAV-2729 for Δ13Arf6[1]. NAV-2729 blocks ARNO- and GEP100-mediated guanine nucleotide exchange on Arf6 and spontaneous activation of Arf6 and its activation by cytohesins and BRAG. The treatment of uveal melanoma cells with NAV-2729 interferes with anchorage-independent growth of the cell[1]. NAV-2729 is more effective toward Arf1 than Arf6[1].
体内活性 In orthotopic xenograft mouse model of uveal melanoma, systemic treatment of NAV-2729 interfere with tumorigenesis and tumor growth[2].
分子量 456.88
分子式 C25H17ClN4O3
CAS No. 419547-11-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (109.44 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Benabdi S, et al. Family-wide Analysis of the Inhibition of Arf Guanine Nucleotide Exchange Factors with Small Molecules: Evidence of Unique Inhibitory Profiles. Biochemistry. 2017 Sep 26;56(38):5125-5133. 2. Yamauchi Y, et al. Machineries regulating the activity of the small GTPase Arf6 in cancer cells are potential targets for developing innovative anti-cancer drugs. Adv Biol Regul. 2017 Jan;63:115-121.

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经典已知活性库 抗癌化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 GPCR靶点分子库

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
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技术支持

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Keywords

NAV-2729 419547-11-8 GPCR/G Protein Others GTPase Inhibitor inhibit NAV2729 NAV 2729 inhibitor

 

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