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Mavelertinib

产品编号 T21322 CAS 1776112-90-3

别名: PF 06747775, PFE-X775, PF-06747775, PF-7775, PF 6747775, PF6747775

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Mavelertinib, CAS 1776112-90-3

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,480	现货
25 mg	￥ 5,660	现货
50 mg	￥ 7,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,280	现货

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store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (72.22 mM), Sonication is recommended.

H2O: <0.1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4072 mL	12.036 mL	24.072 mL	60.1801 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.4072 mL	4.8144 mL	12.036 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2036 mL	2.4072 mL	6.018 mL
	20 mM	0.1204 mL	0.6018 mL	1.2036 mL	3.009 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4814 mL	1.2036 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Planken S, et, al. Discovery of N-((3R,4R)-4-Fluoro-1-(6-((3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)-9-methyl-9H-purin-2-yl)pyrrolidine-3-yl)acrylamide (PF-06747775) through Structure-Based Drug Design: A High Affinity Irreversible Inhibitor Targeting Onc 2. Murtuza A, et, al. Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors and Strategies to Overcome Therapeutic Resistance in Lung Cancer. Cancer Res. 2019 Feb 15; 79(4): 689-698. 3. Husain H, et, al. First-in-human phase I study of PF-06747775, a third-generation mutant selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) in metastatic EGFR mutant NSCLC after progression on a first-line EGFR TKI. Annals of Oncology. 2017 Sep. 4. Patel H, et, al. Recent updates on third generation EGFR inhibitors and emergence of fourth generation EGFR inhibitors to combat C797S resistance. Eur J Med Chem. 2017 Dec 15; 142:32-47.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mavelertinib 1776112-90-3 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR PF 06747775 PFE-X775 PF-06747775 PF-7775 PF 6747775 PF06747775 PF6747775 PF-6747775 Inhibitor inhibitor inhibit

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2885109491（经销商）

经销：

终端：

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产品描述	Mavelertinib (PF-06747775) is an orally available, selective and potent EGFR tyrosine kinase (EGFR TKI) inhibitor with inhibitory effects on T790M/L858R and T790M/Del, and can be used in the study of oncology and respiratory diseases.
靶点活性	Del:5 nM, EGFR (WT):307 nM, hERG26 current:＞100 μM, T790M/Del:3 nM, T790M/L858R:12 nM, L858R:4 nM
体外活性	Mavelertinib对野生型EGFR具有选择性(IC50=307 nM)[1]。 Mavelertinib(10 μM)对所有非激酶靶点的效果或抑制均低于50％[1]。 Mavelertinib对hERG26电流的抑制作用的IC50大于100 μM[1]。
体内活性	Mavelertinib口服给药后的口服生物利用度为低至中等(小鼠60％，大鼠11％，狗66％)(小鼠1，大鼠30，狗3 mg/kg)[1]。 Mavelertinib静脉给药后，由于中等至高的血浆清除率(小鼠53，大鼠49，狗12 mL/min/kg)和低的稳态分布体积(小鼠1.48，大鼠0.66，狗0.94 L/kg)，其血浆半衰期较短(小鼠0.56，大鼠0.28，狗1.3小时)(小鼠、大鼠和狗1 mg/kg)[1]。

Mavelertinib

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技术支持

Keywords

别名	PF 06747775, PFE-X775, PF-06747775, PF-7775, PF 6747775, PF6747775
分子量	415.42
分子式	C18H22FN9O2
CAS No.	1776112-90-3