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Lintitript

Lintitript

产品编号 T15759   CAS 136381-85-6
别名: SR 27897

Lintitript是CCK1的选择性拮抗剂,对CCK1和CCK2的EC50s为6 nM和200 nM。对CCK1的Ki值为0.2 nM。

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Lintitript, CAS 136381-85-6
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产品目录号及名称: Lintitript (T15759)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 Lintitript is a selective antagonist of CCK1 with EC50s of 6 nM and 200 nM for CCK1 and CCK2. The Ki value is 0.2 nM for CCK1.
靶点活性 cholecystokinin CCK1 receptor:(ki)0.2 nM, CCK1:(EC50)6 nM
体外活性 Lintitript inhibited the CCK 2 site in guinea pig cortex with an IC2 of 479 nM. lintitript (0.5 nM) increased the dissociation constant of CCK on CCKA receptors with Kds between 1.8 and 7.2 nM without altering the maximum number of receptors. lintitript antagonized CCK-stimulated isolated rat pancreatic follicles in (amylase release and CCK-induced gallbladder contraction in guinea pigs with pA2s of 7.50 and 9.57). lintitript inhibited the binding of [125I]CCK to the rat pancreatic CCK1 receptor site with IC50 of 0.58 nM in a concentration-dependent manner[1].
体内活性 Lintitript (1 mg/kg, i.v.) completely reversed CCK-induced amylase secretion. lintitript inhibited CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice with ED50s of 3 μg/kg and 72 μg/kg. lintitript (p.o.) was active in the gallbladder emptying protocol of egg yolk-induced endogenous CCK release, with an ED50 of 27 μg/kg [1].
别名 SR 27897
分子量 411.86
分子式 C20H14ClN3O3S
CAS No. 136381-85-6

存储

Powder: -20°C for 3 years

In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (218.5 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gully D, et al. Peripheral biological activity of SR 27897: a new potent non-peptide antagonist of CCKA receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 23;232(1):13-9. 2. Gouldson P, et al. Contrasting roles of leu(356) in the human CCK(1) receptor for antagonist SR 27897 and agonist SR 146131 binding. Eur J Pharmacol. 1999 Nov 3;383(3):339-46. 3. Cano V, et al. Regulation of leptin distribution between plasma and cerebrospinal fluid by cholecystokinin receptors. Br J Pharmacol. 2003 Oct;140(4):647-52.

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Keywords

Lintitript 136381-85-6 GPCR/G Protein cholecystokinin SR 27897 林替曲特 Inhibitor inhibitor inhibit