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Isotretinoin

Isotretinoin

产品编号 T1611   CAS 4759-48-2
别名: 13-cis-Retinoic acid, 异维A酸

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

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Isotretinoin Chemical Structure
Isotretinoin, CAS 4759-48-2
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 243 现货
100 mg ¥ 333 现货
500 mg ¥ 882 现货
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产品目录号及名称: Isotretinoin (T1611)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RARs); activated RARs serve as transcription factors that promote cell differentiation and apoptosis. Isotretinoin is a naturally-occurring retinoic acid with potential antineoplastic activity. This agent also exhibits immunomodulatory and anti-inflammatory responses and inhibits ornithine decarboxylase, thereby decreasing polyamine synthesis and keratinization.
体外活性 Isotretinoin 直接干扰颅神经嵴细胞的发育。[1] Isotretinoin 通过减少神经嵴细胞与细胞基质的黏附力,选择性地影响神经嵴细胞。[2]
体内活性 Isotretinoin (500 ng/mL)及其在人体中的主要代谢物4-oxo-Isotretinoin 可引起与体内观察到的畸形相似。[1] Isotretinoin 在第二阶段损害了显性记忆,但在停止接触Isotretinoin 一个月后的保留测试显示,这种显性记忆损害得到恢复,并且在10 mg和15 mg ISO大鼠中观察到隐性记忆的增强。[3] Isotretinoin 减缓了杆状细胞信号在经历强烈漂白光照射后的恢复速度,并且显著地减缓了视紫红质的再生速度。Isotretinoin 还被发现能保护大鼠的视细胞免受光诱导的损伤。[4] Isotretinoin 通过生化途径阻断了A2E的形成以及通过电子显微镜观察到的脂褐素色素的积累。Isotretinoin 还阻止了在野生型小鼠中年龄依赖性脂褐素的缓慢积累。[5]
别名 13-cis-Retinoic acid, 异维A酸
分子量 300.44
分子式 C20H28O2
CAS No. 4759-48-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 1 mg/mL (3.32 mM), Heating is recommended.

DMSO: 45 mg/mL (149.78 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.3285 mL 16.6423 mL 33.2845 mL 83.2113 mL
DMSO 5 mM 0.6657 mL 3.3285 mL 6.6569 mL 16.6423 mL
10 mM 0.3328 mL 1.6642 mL 3.3285 mL 8.3211 mL
20 mM 0.1664 mL 0.8321 mL 1.6642 mL 4.1606 mL
50 mM 0.0666 mL 0.3328 mL 0.6657 mL 1.6642 mL
100 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3328 mL 0.8321 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Webster WS, et al. J Craniofac Genet Dev Biol, 1986, 6(3), 211-222. 2. Smith-Thomas L, et al. Dev Biol, 1987, 123(1), 276-281. 3. Dopheide MM, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2008, 91(2), 243-251. 4. Sieving PA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(4), 1835-1840. 5. Radu RA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(8), 4742-4747. 6. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li T, Lu D, Yao C, et al. Kansl1 haploinsufficiency impairs autophagosome-lysosome fusion and links autophagic dysfunction with Koolen-de Vries syndrome in mice. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-16. 2. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.
Tarenflurbil Mofarotene K-8012 Oxybenzone BMS453 Fluorobexarotene Magnolol AGN 193109

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Isotretinoin 4759-48-2 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor Endogenous Metabolite 13-cis-Retinoic acid Retinoic acid receptors Retinoid X receptors 异维A酸 orally active anticancer RAR/RXR inhibit vitamin A severe acne Inhibitor inhibitor

 

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