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GLPG0634 analog

产品编号 T3076 CAS 1206101-20-3

别名: GLPG0634 analogue

GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GLPG0634 analog, CAS 1206101-20-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
2 mg	￥ 491	现货
5 mg	￥ 797	现货
10 mg	￥ 1,360	现货
25 mg	￥ 2,280	现货
50 mg	￥ 3,420	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
500 mg	￥ 10,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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产品描述	GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) is a specific JAK1 inhibitor with IC50 of 10/28/810/116 nM for JAK1/2/3 and TYK2, respectively.
靶点活性	JAK2:28nM, JAK1:10nM, TYK2:116 nM, JAK3:810nM
体外活性	GLPG0634（p.o.）在大鼠(45%)体内的绝对生物利用度适中,在小鼠(约100%)体内较高.在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,b.i.d.,小鼠）剂量依赖性减少炎症,软骨及骨降解.
体内活性	在多种细胞系中,GLPG0634抑制IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号和IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号（IC50：150-760 nM）。在细胞水平上,GLPG0634对含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634对Th1/Th2/Th17细胞的增殖也有抑制作用。
激酶实验	EC50 values of the test compounds are calculated from serial dilution series ranging from 200 to 0.1 μM. Cells are seeded in 96-well plates at a density of 5,000 cells per well in 100 μL medium. The next day, 100 μL medium containing each test compound is added. Cells are incubated for 16 h, fixed and processed for automated microscopy. EC50 estimates are calculated using four-parameter log-logistic fit with the package drc[1].

别名	GLPG0634 analogue
分子量	410.43
分子式	C23H18N6O2
CAS No.	1206101-20-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 199.8 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4365 mL	12.1823 mL	24.3647 mL	60.9117 mL
	5 mM	0.4873 mL	2.4365 mL	4.8729 mL	12.1823 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2182 mL	2.4365 mL	6.0912 mL
	20 mM	0.1218 mL	0.6091 mL	1.2182 mL	3.0456 mL
	50 mM	0.0487 mL	0.2436 mL	0.4873 mL	1.2182 mL
	100 mM	0.0244 mL	0.1218 mL	0.2436 mL	0.6091 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GLPG0634 analog 1206101-20-3 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors JAK Tyrosine Kinases GLPG0634 Inhibitor AK-STAT GLPG-0634 GLPG0634 analogue Janus kinase inhibit Hela cell GLPG 0634 GLPG-0634 analog OSM/IL-lβ inhibitor

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