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GDC-0834 Racemate

GDC-0834 Racemate

产品编号 T11378L   CAS 1133432-46-8

GDC-0834 Racemate is the racemate form of GDC-0834, which is an effective and selective BTK inhibitor

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GDC-0834 Racemate Chemical Structure
GDC-0834 Racemate, CAS 1133432-46-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 892 5日内发货
5 mg ¥ 1,490 5日内发货
25 mg ¥ 5,170 6-8周
50 mg ¥ 6,720 6-8周
100 mg ¥ 10,300 6-8周
其他形式的 GDC-0834 Racemate:
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产品目录号及名称: GDC-0834 Racemate (T11378L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GDC-0834 Racemate is the racemate form of GDC-0834, which is an effective and selective BTK inhibitor
体外活性 GDC-0834 inhibited BTK (IC50s: 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays) and (IC50s: 1.1 and 5.6 μM in mouse and rat) [1].
体内活性 Administration of GDC-0834 (30-100 mg/kg) in a rat collagen-induced arthritis (CIA) model resulted in a dose-dependent decrease of ankle swelling and reduction of morphologic pathology [1]. GDC-0834 exhibited low clearance in PXB chimeric mice with humanized liver. GDC-0834 plasma concentrations in humans were below the limit of quantitation (<1 ng/ml) in most samples from the cohorts dosed orally at 35 and 105 mg [2].
分子量 596.74
分子式 C33H36N6O3S
CAS No. 1133432-46-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49 mg/mL (82.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6758 mL 8.3789 mL 16.7577 mL 41.8943 mL
5 mM 0.3352 mL 1.6758 mL 3.3515 mL 8.3789 mL
10 mM 0.1676 mL 0.8379 mL 1.6758 mL 4.1894 mL
20 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8379 mL 2.0947 mL
50 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8379 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Liu L, et al. Antiarthritis effect of a novel Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor in rat collagen-induced arthritis and mechanism-based pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling: relationships between inhibition of BTK phosphorylation and efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):154-63. 2. Liu L, et al. Significant species difference in amide hydrolysis of GDC-0834, a novel potent and selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1840-9.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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