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Cinacalcet

Synonyms: 西那卡塞, AMG 073
货号 T8403Cas号 226256-56-0 一键复制产品信息 纯度: 99.48%
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Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

Cinacalcet

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纯度: 99.48%

货号 T8403Cas号 226256-56-0

别名 西那卡塞, AMG 073

Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

Cinacalcet
其他形式的 “Cinacalcet”:
Cinacalcet hydrochlorideT2406364782-34-3
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规格价格库存数量
5 mg
¥ 281
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10 mg
¥ 397
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25 mg
¥ 668
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50 mg
¥ 798
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100 mg
¥ 1,420
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500 mg
¥ 3,570
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

Cinacalcet AI Summary
Cinacalcet exhibits a diverse range of bioactivities, including inhibitory effects on ROR gamma transcriptional activity, Histone Lysine Methyltransferase G9a, TGF-b, USP1/UAF1, human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1), and the malarial parasite plastid. It induces DNA re-replication in various cell types and modulates PINK1 expression, indicating broad biological effects. Notably, Cinacalcet acts as a positive allosteric modulator of the human Calcium-sensing receptor (CaSR) in CHO cells with an EC50 value of 80.0 nM, and potentiates human GlyR-alpha1 expressed in Xenopus laevis oocytes, showing an activity of 182.0% at 1 µM and a maximum activity of 210.0% at 10 µM. The compound also inhibits recombinant human P450 CYP2D6 enzyme with an IC50 value of 50.0 nM. In terms of toxicity, Cinacalcet shows a lack of bioactivity in hepatic side effect assays, suggesting a low risk for drug-induced liver injury and related conditions. Furthermore, it demonstrates minimal efficacy against SARS-CoV-2, with weak inhibition of virus-induced cytotoxicity in VERO-6 cells and moderate inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease. Cinacalcet also displays inhibitory activity against enzymes such as human HDAC6 and porcine heart malate dehydrogenase, with IC50 values of >20000 nM and 74,000 nM, respectively. Additionally, it shows antagonist activity at human HRH1 and CHRM2 receptors and agonist activity at human OPRM1 and CHRM2 receptors. The compound has been evaluated for binding affinity and inhibition of numerous targets, including KCNH2, ADRB1, SLC6A3, HTR2C, SLC6A4, ADRA2C, PTGS2, HTR3A, and MAOA, highlighting its extensive interaction profile. Overall, Cinacalcet displays a wide array of biological activities across different assays, making it a compound of interest for further exploration in various therapeutic areas..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Cinacalcet (AMG 073) is an orally active, allosteric Ca receptor (CaR) agonist, treatment of cardiovascular disease .
别名西那卡塞, AMG 073
化学信息
分子量357.41
分子式C22H22F3N
CAS No.226256-56-0
Smiles[C@@H](NCCCC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1)(C)C=2C3=C(C=CC2)C=CC=C3
密度1.154 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (279.79 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.19 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7979 mL13.9895 mL27.9791 mL139.8954 mL
5 mM0.5596 mL2.7979 mL5.5958 mL27.9791 mL
10 mM0.2798 mL1.3990 mL2.7979 mL13.9895 mL
20 mM0.1399 mL0.6995 mL1.3990 mL6.9948 mL
50 mM0.0560 mL0.2798 mL0.5596 mL2.7979 mL
100 mM0.0280 mL0.1399 mL0.2798 mL1.3990 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitEndogenous MetaboliteCinacalcetCaSRCalcium-sensing receptorAMG-073AMG073
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