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BAPTA-AM

BAPTA-AM

产品编号 T6245   CAS 126150-97-8
别名: BAPTA/AM

BAPTA-AM 是可透过细胞膜的钙螯合剂。在 HEK 293 细胞中,它阻断 hERG、hKv1.3和 hKv1.5通道,IC50分别为 1.3、1.45 和 1.23 μM。

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BAPTA-AM, CAS 126150-97-8
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产品目录号及名称: BAPTA-AM (T6245)
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参考文献
产品描述 BAPTA-AM is a selective, permeable free calcium chelator.
靶点活性 hKv1.3, in HEK 293 cells:1.45 μM (IC50), hKv1.5, in HEK 293 cells:1.23 μM (IC50), hERG channel, in HEK 293 cells:1.3 μM (IC50)
体外活性 BAPTA-AM在BDL大鼠体内,消除UDCA-和TUDCA诱导的Ca2+水平或Ca2+依赖性PKC-α磷酸化的增加,并中和了UDCA和TUDCA对BDL大鼠胆道树迷走神经切断引起的损伤的细胞保护作用.
体内活性 BAPTA-AM对HEK 293细胞中的hERG,hKv1.3 和 hKv1.5通道表现出开放通道阻滞作用,IC50为1.3,1.45 和 1.23 μM。作为细胞内钙螯合剂的BAPTA-AM在小鼠皮质培养物中通过脂氧合酶介导的自由基诱导延迟的坏死。
别名 BAPTA/AM
分子量 764.68
分子式 C34H40N2O18
CAS No. 126150-97-8

存储

 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 145 mg/mL (189.62 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Wie MB, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2001, 25(8), 1641-1659. 2. Tang Q, et al. Biochem Pharmacol. 2007, 74(11), 1596-1607. 3. Marzioni M, et al. Am J Pathol. 2006, 168(2), 398-409. 4. He C L, Huang L Y, Wang K, et al. Identification of bis-benzylisoquinoline alkaloids as SARS-CoV-2 entry inhibitors from a library of natural products in vitro[J]. Signal transduction and targeted therapy. 2020 5. Tian C, Huang R, Tang F, et al. Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Contributes to Lysophosphatidylcholine-Induced Intracellular Calcium Regulation and THP-1-Derived Macrophage Activation[J]. The Journal of Membrane Biology. 2019: 1-13. 6. Pan X, Li R, Guo H, et al. Dihydropyridine Calcium Channel Blockers Suppress the Transcription of PD-L1 by Inhibiting the Activation of STAT1[J]. Frontiers in Pharmacology. 2021, 11: 2233. 7. Yan T, Zhao Y. Acetaldehyde induces phosphorylation of dynamin-related protein 1 and mitochondrial dysfunction via elevating intracellular ROS and Ca2+ levels. Redox Biology. 2019: 101381. 8. Ge C, Huang H, Huang F, et al. Neurokinin-1 receptor is an effective target for treating leukemia by inducing oxidative stress through mitochondrial calcium overload[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2019: 201908998.

文献引用

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KT-362 fumarate CHET3 Vesnarinone HCl PD-118057 Celivarone BMS-394136 Maralixibat Chloride LY 303511

相关化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

BAPTA-AM 126150-97-8 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel inhibit Inhibitor KcsA BAPTA AM BAPTA/AM BAPTAAM inhibitor

 

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