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Avacopan

Avacopan

产品编号 T8223   CAS 1346623-17-3
别名: CCX168

Avacopan (CCX168) 是一种口服小分子 C5aR (IC50: 0.1 nM.) 拮抗剂,可阻断 C5a 的作用并防止 AAV 小鼠模型中抗髓过氧化物酶抗体诱导的 GN 发展。

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Avacopan Chemical Structure
Avacopan, CAS 1346623-17-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 429 待询
2 mg ¥ 627 待询
5 mg ¥ 987 待询
10 mg ¥ 1,630 待询
25 mg ¥ 3,280 待询
50 mg ¥ 4,690 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,190 待询
产品目录号及名称: Avacopan (T8223)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Avacopan (CCX168) is an orally administered small-molecule C5aR ( IC50 : 0.1 nM.)antagonist that blocks the effects of C5a and prevents the development of GN induced by anti-myeloperoxidase antibodies in a murine model of AAV.
靶点活性 C5aR:0.1 nM
体内活性 CCX168 (avacopan), an orally administered selective and potent C5aR inhibitor.?CCX168 blocked the C5a binding, C5a-mediated migration, calcium mobilization, and CD11b upregulation in U937 cells as well as in freshly isolated human neutrophils.?CCX168 retains high potency when present in human blood.?A transgenic human C5aR knock-in mouse model allowed comparison of the in vitro and in vivo efficacy of the molecule.?CCX168 effectively blocked migration in in vitro and ex vivo chemotaxis assays, and it blocked the C5a-mediated neutrophil vascular endothelial margination.?CCX168 was effective in migration and neutrophil margination assays in cynomolgus monkeys[1].
别名 CCX168
分子量 581.64
分子式 C33H35F4N3O2
CAS No. 1346623-17-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (17.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7193 mL 8.5964 mL 17.1928 mL 42.9819 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7193 mL 3.4386 mL 8.5964 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8596 mL 1.7193 mL 4.2982 mL

计算器

摩尔浓度计算器
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g/mol

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参考文献

1. Bekker P, et al. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study. PLoS One. 2016 Oct 21;11(10):e0164646. 2. Jayne D R W , Bruchfeld A N , Harper L , et al. Randomized Trial of C5a Receptor Inhibitor Avacopan in ANCA-Associated Vasculitis[J]. Journal of the American Society of Nephrology, 2017:ASN.2016111179.

文献引用

1. González‐del‐Barrio L, Pérez‐Alós L, Cyranka L, et al.MAP‐2: CD55 chimeric construct effectively modulates complement activation.The FASEB Journal.2023, 37(11): e23256.
3-Phenoxybenzaldehyde NH2-C6-ARC186 C3a Receptor Agonist TLQP 21 acetate BCX 1470 hydrochloride Eculizumab PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) ADH-503

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 口服活性化合物库 上市药物库 ReFRAME 相关化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 儿童药物库 NO PAINS 化合物库 免疫/炎症分子化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Avacopan 1346623-17-3 Immunology/Inflammation Complement System CCX168 CCX-168 CCX 168 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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