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Smo

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Smoothened (Smo), a class Frizzled G protein-coupled receptor (class F GPCR), transduces the Hedgehog (Hh) signal across the cell membrane. The Hh signaling pathway includes both canonical and noncanonical pathways. The canonical Hh pathway functions through major Hh molecules such as Hh ligands, PTCH, Smo, and GLI, whereas the noncanonical Hh pathway involves the activation of Smo or GLI through other pathways. The Hh signaling cascade is initiated by the binding of the Hh protein ligand to its cellular membrane receptor, Patched (PTCH), which relieves PTCH-mediated repression of the seven-transmembrane (7TM) protein Smo. Activated Smo transduces the signal to the GLI family of transcription factors, which translocate to the nucleus to regulate numerous gene products involved in tissue patterning and cell differentiation.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T12109 MRT-83
化合物MRT-83
1263131-92-5 98%
MRT-83 是一种 Smo 拮抗剂,其IC50值在纳摩尔级别。它能够抑制 Hedgehog 信号通路。
T1926 Sonidegib
化合物Sonidegib
956697-53-3 99.97%
NVP-LDE225 是一种Smo的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
T0107 Halcinonide
氯氟舒松
3093-35-4 99.94%
Halcinonide 是一种糖皮质激素,可用于局部皮肤感染的研究。
T3363 Jervine
蒜黎芦碱
469-59-0 99.86%
Jervine 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。
T15727 Sonidegib diphosphate
化合物Erismodegib diphosphate
1218778-77-8 99.86%
Erismodegib diphosphate 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
T2450 SANT-1
化合物SANT-1
304909-07-7 99.84%
SANT1 是Smo拮抗剂,能够抑制Hedgehog通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。
T2299 BMS-833923
化合物BMS-833923
1059734-66-5 99.74%
BMS-833923 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂,以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合,IC50为21 nM。
T2825 Cyclopamine
环巴胺
4449-51-8 99.66%
Cyclopamine 是Hedgehog通路的拮抗剂,细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo抑制剂。
T1810 Purmorphamine
化合物Purmorphamine
483367-10-8 99.48%
Purmorphamine 是平滑受体激动剂,EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。
T5465 PF-5274857
化合物PF-5274857 freebase
1373615-35-0 98.99%
PF-5274857 freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的Smo拮抗剂,其IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。
T6891 MK-4101
化合物MK4101
935273-79-3 98.91%
MK-4101 是一种SMO拮抗剂 ,对 293 细胞的IC50为 1.1 µM。它也是一种hedgehog信号通路的有效抑制剂 ,对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM和 1 µM。它能抗肿瘤,抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
T1779 SAG
化合物Smoothened Agonist
912545-86-9 98.88%
Smoothened Agonist 是Smoothened (Smo)受体激动剂 (EC50=3 nM;Kd=59 nM)。它能够激活 Hedgehog 信号通路,抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
T2666 Taladegib
化合物Taladegib
1258861-20-9 98.75%
Taladegib 是smoothened受体拮抗剂。
T14188 ALLO-2
化合物ALLO-2
1357350-60-7 98.67%
ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc细胞中,它可抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50=6 nM。
T2250 DY131
化合物DY-131
95167-41-2 98.65%
DY131 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo的信号传导具有抑制作用。
T24159 IHR-1
化合物IHR-1
548779-60-8 98.6%
IHR-1 是一种Smo拮抗剂,不能透过细胞膜。
T11838 LEQ506
化合物LEQ506
1204975-42-7 98.53%
LEQ506 是一种 Smo 抑制剂,对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。
T6514 Glasdegib
化合物Glasdegib
1095173-27-5 98%
Glasdegib 是一种口服具有活力的 smoothened 抑制剂,能够结合到人SMO(181-787氨基酸位点),IC50=4 nM。
T3460 HhAntag
化合物HhAntag
496794-70-8 95.73%
HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO拮抗剂。
T10085 20(S)-Hydroxycholesterol
20(s)羟基胆固醇
516-72-3 98%
20(S)-Hydroxycholesterol是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂。
MRT-83
T12109
MRT-83 是一种 Smo 拮抗剂,其IC50值在纳摩尔级别。它能够抑制 Hedgehog 信号通路。
Sonidegib
T1926
NVP-LDE225 是一种Smo的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
Halcinonide
T0107
Halcinonide 是一种糖皮质激素,可用于局部皮肤感染的研究。
Jervine
T3363
Jervine 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。
Sonidegib diphosphate
T15727
Erismodegib diphosphate 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
SANT-1
T2450
SANT1 是Smo拮抗剂,能够抑制Hedgehog通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。
BMS-833923
T2299
BMS-833923 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂,以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合,IC50为21 nM。
Cyclopamine
T2825
Cyclopamine 是Hedgehog通路的拮抗剂,细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo抑制剂。
Purmorphamine
T1810
Purmorphamine 是平滑受体激动剂,EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。
PF-5274857
T5465
PF-5274857 freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的Smo拮抗剂,其IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。
MK-4101
T6891
MK-4101 是一种SMO拮抗剂 ,对 293 细胞的IC50为 1.1 µM。它也是一种hedgehog信号通路的有效抑制剂 ,对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM和 1 µM。它能抗肿瘤,抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
SAG
T1779
Smoothened Agonist 是Smoothened (Smo)受体激动剂 (EC50=3 nM;Kd=59 nM)。它能够激活 Hedgehog 信号通路,抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。
Taladegib
T2666
Taladegib 是smoothened受体拮抗剂。
ALLO-2
T14188
ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc细胞中,它可抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50=6 nM。
DY131
T2250
DY131 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo的信号传导具有抑制作用。
IHR-1
T24159
IHR-1 是一种Smo拮抗剂,不能透过细胞膜。
LEQ506
T11838
LEQ506 是一种 Smo 抑制剂,对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。
Glasdegib
T6514
Glasdegib 是一种口服具有活力的 smoothened 抑制剂,能够结合到人SMO(181-787氨基酸位点),IC50=4 nM。
HhAntag
T3460
HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO拮抗剂。
20(S)-Hydroxycholesterol
T10085
20(S)-Hydroxycholesterol是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂。
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