Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)

[Ala17]-MCH acetate 是 MCHR1 的选择性配体，Ki 为 0.16 nM，Kd 为 0.37 nM（Eu3+ 螯合物标记）。 [Ala17]-MCH acetate 对 MCHR2 具有选择性，Ki 为 34 nM。

PG 931 acetate 是一种强效的黑素皮质素4（MC4）受体的激动剂。

TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂，其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM，TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ，对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。

AZD1979是一种高效的MCHR1(Melanin-concentrating hormone receptor 1)拮抗剂,IC50=12 nM,具有改善的中枢神经系统（CNS）暴露性，改善胰岛素敏感性的稳态模型评估指数，可用于治疗肥胖。

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂，具有强效性和选择性，ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ，IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和 或焦虑症。

MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂，对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM，EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

Neuropeptide EI, rat acetate(125934-45-4 free base) 在不同的行为范例中显示功能性 MCH 拮抗剂和 MSH 激动剂活性。

Melanin Concentrating Hormone, salmon acetate (MCH (salmon))(87218-84-6 free base) 是一种 19 个氨基酸的环状肽，主要在下丘脑中表达。

SNAP 94847 hydrochloride 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM，具有抗抑郁样活性。它是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 ，pA2为 7.81。

GW-803430 (GW-3430) 是一种具有口服活性和选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，可用于研究肥胖。

SNAP 94847 (SNAP-94847) 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM。它具有抗焦虑和抗抑郁活性，可减少小鼠的食物摄入。

[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH 的类似物，是 MCHR1的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1(Kd=0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2的亲和性低。

ATC0175 is a melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist with oral activity.

BMS-814580 is a potent and selective functional antagonist (Kb = 117 nM) of human MCHR1. BMS-814580 exhibits potent binding affinity (Ki = 17 nM) for human MCHR1. BMS-814580 also exhibits potent binding affinities for cynomolgus monkey and rat MCHR1 (Ki o

MCH-1 antagonist 1 also inhibits CYP3A4 (IC50: 10μM).MCH-1 antagonist 1 is a potent melanin concentrating hormone (MCH-1) antagonist (Ki: 2.6 nM).

BMS-819881 is a melaninconcentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonist, which binds rat MCHR1 with a Ki of 7 nM and it also is selective and potent for CYP3A4 activity with an EC50 of 13 μM.

Displays functional MCH-antagonist and MSH-agonist activity in different behavioral paradigms.

Potent melanin-concentrating hormone (MCH) receptor agonist (EC50 values are 17 and 54 nM at MCH1 and MCH2 receptors respectively). Displays some selectivity towards MCH1 over MCH2 (Ki values are 0.16 and 34 nM respectively).

MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的EC50值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。

Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是在硬骨鱼的垂体中发现的 19 个氨基酸组成的神经肽，它调节食物摄入，能量平衡，睡眠状态和心血管系统。Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是 SLC-1 GPR24和 MCHR2的配体。

SB-568849 is a melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist (pKi: 7.7).

AMG-076 is an antagonist of melanin-concentrating hormone receptor 1. It also reduced hERG inhibition.

Linolenic acid ethyl ester is derived from bamboo leaves and perilla seeds. Has the effect of treating hyperlipidemia.