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Antifolate

Antifolate

Antifolates are a class of antimetabolite medications that antagonise (that is, block) the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently, antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as proguanil, pyrimethamine and trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR).
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T17257 WR99210
化合物WR99210
47326-86-3 98%
WR99210 是一种有效的、可口服的且毒性较低的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性,对间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine  的恶性疟原虫株) 以及弓形虫有良好的抑制作用。
T0189L Pemetrexed disodium
培美曲塞二钠盐
150399-23-8 99.92%
Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂,用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
T1153 Trimethoprim
甲氧苄啶
738-70-5 99.88%
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
T8003 Methotrexate disodium
甲氨蝶呤二钠盐
7413-34-5 99.77%
Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
T24403 Folinic acid
亚叶酸
58-05-9 99.7%
Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性,可用于辅助治疗结肠癌。
T1485 Methotrexate
甲氨蝶呤
59-05-2 99.46%
Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
T0148 Folinic acid calcium
亚叶酸钙
1492-18-8 99.3%
Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
T2204 Diaveridine
二氨藜芦啶
5355-16-8 99.19%
Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
T6226 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
培美曲塞二钠水合物
357166-30-4 99.16%
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
T8548 Metoprine
氯苯氨啶
7761-45-7 99.09%
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T6431 Levoleucovorin Calcium
左亚叶酸钙
80433-71-2 98.46%
Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐,在癌症化疗中用作辅助剂。
T4382 Proguanil hydrochloride
盐酸氯胍
637-32-1 98.13%
Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂,在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
T7730 Aminopterin
氨基蝶呤
54-62-6 98%
Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸拮抗剂,具有抗癌和免疫抑制活性,用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸,竞争性抑制二氢叶酸还原酶,Ki 值为 3.7 pM。
T7593 Levomefolate calcium
左旋甲状腺素钙
151533-22-1 98%
Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式,是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。
T16045 Methotrexate metabolite
甲喋呤杂质E
19741-14-1 95.28%
Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用,被用作免疫抑制剂。
T0148L Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate
亚叶酸钙五水合物
6035-45-6 100%
Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
T0189 Pemetrexed
培美曲塞
137281-23-3 100%
Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物,可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
T7598 Calcium N5-methyltetrahydrofolate
N5-甲基四氢叶酸钙
26560-38-3 98%
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐,用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。
T6120 Pralatrexate
普拉曲沙
146464-95-1 98%
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。
T0849 Pyrimethamine
乙胺嘧啶
58-14-0 98%
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
WR99210
T17257
WR99210 是一种有效的、可口服的且毒性较低的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性,对间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine  的恶性疟原虫株) 以及弓形虫有良好的抑制作用。
Pemetrexed disodium
T0189L
Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂,用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
Trimethoprim
T1153
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
Methotrexate disodium
T8003
Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
Folinic acid
T24403
Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性,可用于辅助治疗结肠癌。
Methotrexate
T1485
Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
Folinic acid calcium
T0148
Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
Diaveridine
T2204
Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
T6226
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
Metoprine
T8548
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
Levoleucovorin Calcium
T6431
Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐,在癌症化疗中用作辅助剂。
Proguanil hydrochloride
T4382
Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂,在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
Aminopterin
T7730
Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸拮抗剂,具有抗癌和免疫抑制活性,用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸,竞争性抑制二氢叶酸还原酶,Ki 值为 3.7 pM。
Levomefolate calcium
T7593
Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式,是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。
Methotrexate metabolite
T16045
Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用,被用作免疫抑制剂。
Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate
T0148L
Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
Pemetrexed
T0189
Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物,可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
Calcium N5-methyltetrahydrofolate
T7598
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐,用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。
Pralatrexate
T6120
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。
Pyrimethamine
T0849
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
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