voltage-gated sodium channels

Veratridine 是一种生物碱，来自百合科植物。Veratridine 是一种钠通道激动剂， 对 Nav1.7 的峰值电流具有抑制作用，IC50为 18.39 µM。

Phenytoin sodium (Diphantoine) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Procainamide hydrochloride (Procapan) 是一种用于研究心律失常的抗心律失常制剂。

Proparacaine hydrochloride (Proparacaine HCl) 是 Lidocaine 的衍生物，具有糖皮质激素样活性和免疫调节作用。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Prilocaine hydrochloride (Prilocaine HCl) 是一种氨基酰胺类局部麻醉剂，作用于神经元膜上的钠通道并限制癫痫发作的扩散。它是Na/K-ATPase 抑制剂，具有神经毒性作用。

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂，是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流，从而降低心脏动作电位（0相）上升速率，并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Mepivacaine (Carbocaine) 是一种可用于局部麻醉的酰胺类化合物，可使人或动物短暂的失去自知觉。Mepivacaine 通过与神经细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化来发挥作用。Mepivacaine 适用于神经阻滞和硬膜外麻醉。

BTG 502是一种烷基酰胺类杀虫剂,能够结合电压门控钠通道并降低钠电流，拮抗Batrachotoxin (BTX)对钠通道的激活。

RY785 是电压门控钾 (KV2)通道的选择性抑制剂， KV2.2 的 IC50为 0.05 μM。它在缓解疼痛方面具有研究价值。

Propoxycaine hydrochloride 是一种酯类局部麻醉剂，抑制电压门控的钠通道，可调节神经冲动，可诱导感觉丧失。Propoxycaine hydrochloride 可调节SPMVs脂质双层的流动。

Evenamide (NW-3509) 是一种口服有效的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，在精神分裂症中有研究价值。Evenamide 在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。

Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂，主要通过阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channels) 来发挥作用。此外，它对心脏钠通道 (sodium channels) 也具有持续的抑制效果，使其在抗心律失常试剂研究中显示出潜在应用价值。

Insecticidal agent 21 (Compound 6) 是一种有效针对Culex pipiens幼虫的杀虫剂 (LC50: 0.4 μg/mL)。其通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 并同时作用于其他神经受体，包括烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)、电压门控钠通道 (VGSC) 和 γ-氨基丁酸受体 (GABAAR)，从而实现多靶点神经毒性。Insecticidal agent 21显示出卓越的杀虫性能，可用于开发新型杀虫剂，以应对蚊虫对传统药剂的抗药性。

(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 抑制剂，通过选择性阻断神经细胞膜上的电压门控钠离子通道，抑制钠离子内流，从而干扰神经冲动的产生与传导，实现局部麻醉效果。此化合物适用于急性疼痛的研究。

Fluphenazine hydrochloride 是一种具口服活性的高效吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，通过抑制神经元的电压门控钠离子通道 (sodium channels) 和拮抗中边缘、黑质纹状体以及下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体发挥作用。它可以抑制苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤和攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病、与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并显示抑制SARS-CoV-2的潜力。

Co 102862 是一种电压门控钠通道阻滞剂。 Co 102862 可用于抗惊厥的研究。

ADCI is an inhibitor of voltage-activated sodium channels and N-methyl-D-aspartate (NMDA)-receptor-gated channels. Inhibition of sodium channels by ADCI was voltage dependent. High doses of ADCI increased dopamine metabolism in the prefrontal cortex and/o

Clathrodin is a voltage-gated sodium (NaV) channels modulator.

DPI 201-106对电压门控钠通道的有心脏选择性调节活性，从而产生正性肌力作用。DPI 201-106 具有协同肌膜和细胞内作用机制。

τ-Fluvalinate is a pyrethroid acaricide.1It induces tail currents in Western honeybee (A. mellifera) voltage-gated sodium channels (AmNav1) expressed inXenopusoocytes (EC50= 60 nM). It also induces tail currents in honeybee parasitic Varroa mite (V. destructor) Nav1 channels (VdNav1) expressed inXenopusoocytes (EC50= 160 nM) with a faster tail current decay than that of AmNav1 channels. Topical application of τ-fluvalinate (2 μl) in combination with coumaphos , atrazine , 2,4-DMPF, chlorpyrifos , and chlorothalonil does not affect honeybee queen mass, egg-laying patterns, or the mass of daughter worker bees at emergence.2Formulations containing τ-fluvalinate have been used to control Varroa mites in beehives. 1.Gosselin-Badaroudine, P., and Chahine, M.Biophysical characterization of the Varroa destructor NaV1 sodium channel and its affinity for τ-fluvalinate insecticideFASEB J.31(7)3066-3071(2017) 2.McAfee, A.Honey bee queen health is unaffected by contact exposure to pesticides commonly found in beeswaxSci. Rep.11(1)15151(2021)

Brevetoxin B is a polyketide neurotoxin produced by Karenia species and other dinoflagellates. It binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC50 = 15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.