tgf-β 3

TGF-βRI inhibitor 3 (Compound 9ac) 是一种选择性TGF-β抑制剂，能够有效抑制TGF-β信号通路。其对c-Src激酶的IC50为13 μM，对ALK5激酶的IC50为0.63 μM。

a-TGF (34-43), rat 是一种用于免疫研究的活性肽。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

SIS3 free base is a potent and selective Smad3 phosphorylation inhibitor. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1.

GED-0507-34 Levo((S)-3-(4-氨基苯基)-2-甲氧基丙酸)是一种可口服的PPARγ调节剂，用于改善炎症驱动的肠道纤维化，降低了促纤维化基因Acta2、COL1a1和Fn1的表达，减少了纤维化主要标志物α-SMA和胶原蛋白I-II的蛋白水平，以及TGFβ Smad途径的主要成分，降低了IL-13、CTGF、TGFB和ACTA1的表达，抑制了TGF-β诱导的成纤维细胞和IECs细胞系的活化。

Dual Galectin-3 EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

Butaprost is a chemical compound that functions as a selective agonist for the prostaglandin E receptor (EP2). It exhibits an EC50 of 33 nM and a Ki of 2.4 μM when interacting with the murine EP2 receptor. However, Butaprost demonstrates lower activity against murine EP1, EP3, and EP4 receptors. Furthermore, it effectively attenuates fibrosis by inhibiting the TGF-β Smad2 signaling pathway [1] [2] [3].

Lipoxygenin is an inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LO) with an IC50value of 5 μM for inhibition of 5-LO product synthesis in isolated human granulocytes stimulated with the cation ionophore A23187 .1It inhibits hedgehog-dependent signaling in Shh-LIGHT2 cells and TGF-β-, activin A-, bone morphogenic protein (BMP)-, or Wnt-dependent signaling in HEK293T cells (IC50s = 9.3, 3.2, 8.2, 9.6, and 3.7 μM, respectively, in luciferase reporter assays). Lipoxygenin (5 and 10 μM) increases levels of troponin T (TnnT), a marker of cardiomyocyte differentiation, in human induced pluripotent stem cells (iPSCs) stimulated with BMP4 and the glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor CHIR99021 .

TP0427736 hydrochloride是一种新型和选择性的ALK5抑制剂，IC50=2.72 nM，能够抑制 A549 细胞中的 Smad2 3 磷酸化，降低TGF-β诱导的人外根鞘细胞生长抑制，延长小鼠毛囊生长原期。

H-Gly-Pro-Hyp-OH是一种有效和可口服的抗光老化胶原肽，能够减轻炎症，降低MMP-1和MMP-3含量；能够减轻H2O2诱导的真皮成纤维细胞老化；能够恢复皮质醇介导的I型胶原蛋白和GR激活的抑制和(TGF)-β信号等抑制；改善人体皮肤的水合性、弹性和抗皱性。

BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 作为一种可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂,该化合物通过激活TGF-β信号通路及抑制IκBα NF-κB信号通路发挥作用.在 BV2 细胞中,sTGFBR3 antagonist 1 能有效抑制由 LPS 诱导的 NO 释放,其 IC50 值为0.52 μM.此外,该化合物还具备抗炎和神经保护的活性,并能增强血脑屏障 (BBB) 的通透性,适用于阿兹海默病的相关研究.

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

Isoangustone A has antitumor activity, it can induce G1 cycle arrest in DU145 human prostate and 4T1 murine mammary cancer cells, it inhibits cell proliferation by targeting PI3K, MKK4, and MKK7 in human melanoma. Isoangustone A dampens mesangial sclerosis associated with inflammation in response to high glucose through hindering TGF-β and NF-κB signaling. Isoangustone A also shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.

Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 能有效阻断 TGF-β 与 TGF-β receptor 2 的交互作用，并抑制由 TGF-β 引起的 Smad2 3 以及丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活。在小鼠模型中，该化合物展现了显著的抗纤维化效果以及对肾脏的保护作用。